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公開番号2024140077
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-10-10
出願番号2023051070
出願日2023-03-28
発明の名称抗ムンプスウイルス剤
出願人静岡県公立大学法人,学校法人常翔学園
代理人個人,個人
主分類A61K 31/351 20060101AFI20241003BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ムンプスウイルスに直接作用して抗ウイルス効果を示し、ムンプスウイルス感染症の予防・治療剤等に用いることのできる抗ウイルス剤を提供する。
【解決手段】本発明のムンプスウイルスに対する抗ウイルス剤は、下記の一般式(I)で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する。
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2024140077000026.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">45</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">170</com:WidthMeasure> </com:Image> [式(I)中、R¹は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示す。]
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するムンプスウイルスに対する抗ウイルス剤。
TIFF
2024140077000022.tif
45
170
［式（Ｉ）中、Ｒ
１
は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示す。］
続きを表示（約 940 文字）【請求項２】
前記式（Ｉ）中、前記Ｒ
１
が、エチル基、エチルニトリル基又はアジドペンチル基であることを特徴とする請求項１に記載のムンプスウイルスに対する抗ウイルス剤。
【請求項３】
以下の一般式（Ｉ）で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するムンプスウイルス感染症の予防・治療剤。
TIFF
2024140077000023.tif
45
170
［式（Ｉ）中、Ｒ
１
は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示す。］
【請求項４】
前記式（Ｉ）中、前記Ｒ
１
が、エチル基、エチルニトリル基又はアジドペンチル基であることを特徴とする請求項３に記載のムンプスウイルス感染症の予防・治療剤。
【請求項５】
以下の一般式（Ｉ）で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するムンプスウイルス感染症の予防・改善用食品。
TIFF
2024140077000024.tif
45
170
［式（Ｉ）中、Ｒ
１
は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示す。］
【請求項６】
前記式（Ｉ）中、前記Ｒ
１
が、エチル基、エチルニトリル基又はアジドペンチル基であることを特徴とする請求項５に記載のムンプスウイルス感染症の予防・改善用食品。
【請求項７】
以下の一般式（Ｉ）で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を含有するムンプスウイルスのシアリダーゼ阻害剤。
TIFF
2024140077000025.tif
45
170
［式（Ｉ）中、Ｒ
１
は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示す。］

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ムンプスウイルス（Ｍｕｍｐｓｖｉｒｕｓ；おたふくかぜウイルス）に対する抗ウイルス剤に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
「おたふくかぜ」と呼ばれる流行性耳下腺炎は、日本国内だけで毎年平均１００万人に感染する小児を中心とするウイルス性疾患である。原因ウイルスは、パラミクソウイルス科のムンプスウイルス（ＭｕＶ）である。ムンプスウイルスの主な病症は、耳下腺の腫脹と疼痛、発熱であるが、下記表１に示すように、無菌性髄膜炎（発生頻度１０％）や脳炎・脊髄炎（発生頻度０．０２％）、膵炎、睾丸炎、ムンプス難聴等を合併する場合がある（非特許文献１参照）。青年期にムンプスウイルスに感染すると、睾丸炎や卵巣炎を合併することがあり「不妊」の原因となる。そして、このウイルスに特筆すべき後遺症は「ムンプス難聴」と呼ばれる回復の見込めない永続的な難聴であり、重篤な後遺症である。これらムンプス難聴や不妊などの重篤な後遺症は、ムンプスウイルスが神経組織や内分泌腺に直接侵襲したことに起因する。
【０００３】
TIFF
2024140077000001.tif
80
170
【０００４】
現状では、ムンプスウイルスに直接作用する治療薬は無いため、ワクチン接種による予防が現在取り得る最も有効な対処法である。しかしながら、日本では、ムンプスウイルスワクチンは任意接種で自己負担のため、接種率は３０～４０％程度と低い。それゆえ、ムンプスウイルスの国内流行を制御することは現状で困難であり、４～５年ごとの全国流行を繰り返している（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
“ムンプスウイルス病原体検査マニュアル”、[online]、国立感染症研究所ウェブサイト、［２０２３年３月２４日検索］、インターネット＜ＵＲＬ：https://www.niid.go.jp/niid/images/lab-manual/Mumps2015.pdf
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
このように、ワクチンの定期予防接種が導入されておらず、ワクチン接種率が低い現状においては、ワクチン以外の方法で、ムンプスウイルス感染による合併症や後遺症の発症を防ぐことが求められている。さらに、学校等における集団流行の発生時にワクチンを接種しても即時的な感染予防効果は期待できないという問題があった。
【０００７】
したがって、本発明は上述した点に鑑みてなされたもので、その目的は、ムンプスウイルスに直接作用して抗ウイルス作用を示し、ムンプスウイルス感染症の予防・治療剤等に用いることのできる抗ウイルス剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、ウイルスの増殖に必須である酵素シアリダーゼの阻害剤について研究を行っていた際に、ムンプスウイルスのシアリダーゼ活性を特異的に阻害する化合物を見出した。この知見に基づき、本発明を完成するに至った。
【０００９】
上記課題を解決するため、本発明のムンプスウイルスに対する抗ウイルス剤は、以下の一般式（Ｉ）で表されるシアル酸誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有し、式（Ｉ）中、Ｒ
１
は、エチル基、エチルニトリル基、ブチルニトリル基、アジドブチル基、アジドペンチル基又はブロモブチル基を示している。
【００１０】
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2024140077000002.tif
45
170
（【００１１】以降は省略されています）

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