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公開番号2025064909
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-17
出願番号2024103674
出願日2024-06-27
発明の名称吸入用粉末剤
出願人ナガセヴィータ株式会社,静岡県公立大学法人
代理人弁理士法人WisePlus
主分類A61K 9/16 20060101AFI20250410BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】薬効成分の薬理活性を維持しつつ、肺送達率に優れた吸入用粉末剤を提供する。
【解決手段】担体粒子(a)、および前記担体粒子の表面に存在する、薬効成分および賦形剤を含む微粒子(b)を含み、前記賦形剤がトレハロースであることを特徴とする、吸入用粉末剤。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
担体粒子（ａ）、および
前記担体粒子の表面に存在する、薬効成分および賦形剤を含む微粒子（ｂ）
を含み、
前記賦形剤がトレハロースであることを特徴とする、
吸入用粉末剤。
続きを表示（約 730 文字）【請求項２】
前記微粒子（ｂ）の平均粒子径が０．８μｍ以上５．０μｍ以下である、
請求項１に記載の吸入用粉末剤。
【請求項３】
前記担体粒子（ａ）が乳糖、および／またはトレハロースを含む、
請求項１または２に記載の吸入用粉末剤。
【請求項４】
前記担体粒子（ａ）の平均粒子径が３０μｍ以上３００μｍ以下である、
請求項１または２に記載の吸入用粉末剤。
【請求項５】
前記薬効成分が、低分子化合物、ペプチド、およびタンパク質からなる群から選択される、
請求項１または２に記載の吸入用粉末剤。
【請求項６】
前記低分子化合物が、ロイコトリエン受容体拮抗薬、およびキサンチン誘導体からなる群から選択される、
請求項５に記載の吸入用粉末剤。
【請求項７】
前記ロイコトリエン受容体拮抗薬がプランルカストであるか、または、前記キサンチン誘導体がテオフィリンである、
請求項６に記載の吸入用粉末剤。
【請求項８】
前記ペプチド、またはタンパク質が、グルカゴン、または抗体である、
請求項５に記載の吸入用粉末剤。
【請求項９】
アンダーセン・カスケード・インパクターによる吸入特性評価において、
ステージＮｏ．＃４～＃７の合計堆積率が１０％以上である、
請求項１または２に記載の吸入用粉末剤。
【請求項１０】
前記微粒子（ｂ）が薬効成分と賦形剤との混合物を乾燥して調製されたものである、
請求項１または２に記載の吸入用粉末剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、吸入用粉末剤に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
医薬品の経肺投与は、肝初回通過効果を回避でき、投与量の低減とそれに伴う副作用の軽減を見込めるため有望視されている。経肺投与のための製剤としては、吸入用粉末剤（ＤＰＩ：ＤｒｙＰｏｗｄｅｒＩｎｈａｌｅｒ）と吸入液剤が挙げられる。このうち、吸入用粉末剤は、吸入液剤よりも保存安定性が高く、吸入時にネブライザーなどの機器を必要としない点で優れる。
【０００３】
吸入用粉末剤として、直径５０～１２５μｍ程度の担体粒子の表面に、薬効成分と補助物質（賦形剤）との混合物である直径１μｍ～５μｍ程度の微粒子が付着した粉末剤が知られている。この賦形剤として、乳糖を使用できることが知られている（特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２００１－０７２５８６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
これまでに賦形剤として使用されている乳糖は還元糖であるため、ペプチドやタンパク質を含む製剤ではこれら薬効成分と反応し、製剤としての安定性が損なわれるリスクが指摘されている。本発明の課題は、薬効成分の薬理活性を維持しつつ、肺送達率に優れた吸入用粉末剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、担体粒子、および前記担体粒子の表面に存在する、薬効成分および賦形剤を含む微粒子を含む吸入用粉末剤において、賦形剤として非還元糖であり、結晶性に優れたトレハロースを使用したときに前記課題を解決できることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
本開示は以下の形態を含む。
（項１）
担体粒子（ａ）、および
前記担体粒子の表面に存在する、薬効成分および賦形剤を含む微粒子（ｂ）
を含み、
前記賦形剤がトレハロースであることを特徴とする、
吸入用粉末剤。
【０００８】
（項２）
前記微粒子（ｂ）の平均粒子径が０．８μｍ以上５．０μｍ以下である、
項１に記載の吸入用粉末剤。
【０００９】
（項３）
前記担体粒子（ａ）が乳糖、および／またはトレハロースを含む、
項１または２に記載の吸入用粉末剤。
【００１０】
（項４）
前記担体粒子（ａ）の平均粒子径が３０μｍ以上３００μｍ以下である、
項１または２に記載の吸入用粉末剤。
（【００１１】以降は省略されています）

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