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公開番号2025067422
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-24
出願番号2023177384
出願日2023-10-13
発明の名称TRPV4活性化剤
出願人静岡県公立大学法人
代理人個人,個人
主分類A61K 8/9789 20170101AFI20250417BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】食用植物等の天然物由来材料からなる、新規なTRPV4活性化剤を提供する。
【解決手段】本発明のTRPV4活性化剤は、落花生種子抽出物を含有する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
落花生種子抽出物を含有することを特徴とするＴＲＰＶ４活性化剤。
続きを表示（約 440 文字）【請求項２】
前記落花生種子抽出物が、落花生の種子のアルコール抽出物又はＤＭＳＯ抽出物であることを特徴とする請求項１に記載のＴＲＰＶ４活性化剤。
【請求項３】
前記落花生種子が、生の落花生の種子であることを特徴とする請求項１に記載のＴＲＰＶ４活性化剤。
【請求項４】
請求項１～３のいずれか１項に記載のＴＲＰＶ４活性化剤を有効量含むことを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項５】
前記有効量は、皮膚外用剤全量に対する前記落花生種子抽出物の量として０．０００５質量％～５質量％であることを特徴とする、請求項４に記載の皮膚外用剤。
【請求項６】
皮膚バリア機能改善用である、請求項４に記載の皮膚外用剤。
【請求項７】
化粧料である、請求項４に記載の皮膚外用剤。
【請求項８】
請求項１～３のいずれか１項に記載のＴＲＰＶ４活性化剤を含むことを特徴とするＴＲＰＶ４活性化用飲食品。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、温度感受性ＴＲＰチャネルの１つであるＴＲＰＶ４を活性化することができる、新たなＴＲＰＶ４活性化剤に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
皮膚は、外界からの物質透過や異物侵入を防ぐとともに、体内から外界への水をはじめとする物質の流出を防ぐバリアとしての機能を有することが知られている。このバリア機能の低下や破綻は、乾燥肌につながるのみならず、アトピー性皮膚炎や尋常性乾癬、魚鱗癬など様々な皮膚疾患とも関連している（非特許文献１参照）。
【０００３】
ＴＲＰＶ４（ＴｒａｎｓｉｅｎｔＲｅｃｅｐｔｏｒＰｏｔｅｎｔｉａｌＶａｎｉｌｌｏｉｄ４）は、ＴＲＰチャネルスーパーファミリーに属する非選択的陽イオンチャネルであり、３０～３７℃の温かい温度で活性化されることから、温度感受性ＴＲＰチャネルに分類される。ＴＲＰＶ４は主に皮膚の表皮細胞に発現しており、ＴＲＰＶ４を活性化する刺激（温熱刺激や化学的刺激など）を加えるとＴＲＰＶ４が活性化され、低分子量ＧＴＰ結合タンパク質であるＲｈｏタンパク質の活性が促進される。これにより、アクチンフィラメント骨格の形成や、細胞同士を連続的に密着させるアドヘレンスジャンクション及びタイトジャンクションの形成と成熟促進が起こり、表皮バリア機能を強化することが報告されている（非特許文献２参照）。そこで、ＴＲＰＶ４を活性化させ、表皮バリア機能を強化することで皮膚を健やかな状態に保つと共に乾燥肌や皮膚疾患の予防・改善効果をもたらすことが期待され、研究が進められている。例えば、特許文献１では、ミソハギ科サルスベリ属オオバナサルスベリの葉から得られた抽出物がＴＲＰＶ４活性化作用を有することが報告されている。
【０００４】
他方、落花生（ＡｒａｃｈｉｓｈｙｐｏｇａｅａＬ．）は、マメ亜科ラッカセイ属に属する一年草であり、その種子はピーナッツとも呼ばれ、食用として親しまれている。落花生の豆果は、その外側から内側に向かって、殻（莢）、種皮（薄皮）、種子（子実）から構成されている。ここで、落花生の種皮（薄皮）にはレスベラトロールが含まれているところ（例えば、特許文献２参照）、特許文献３では、レスベラトロールはＴＲＰＶ４チャネルの活性化を抑制するＴＲＰＶ４活性抑制作用を有することが報告されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特許第５７３７６６３号公報
特開２００７－１４５７８７号公報
特許第５９５２６７２号公報
【非特許文献】
【０００６】
Yosuke ISHITUKA, The Japan Society for Clinical Immunology, Vol.40, No.6, pp.416-427, 2017年
Takaaki SOKABE et al., The Journal of Biological Chemistry, Vol.285, No.24, pp.18749-18757, 2010年
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
温度感受性ＴＲＰチャネルのうち、ＴＲＰＶ１はトウガラシ（有効成分：カプサイシン）、ＴＲＰＭ８はミント（有効成分：メントール）、ＴＲＰＡ１はワサビ（有効成分：アリルイソチオシアネート）といった、天然物由来材料で活性化されることが報告されている。しかしながら、上述したような他のＴＲＰチャネルと異なり、ＴＲＰＶ４については、ＴＲＰＶ４を活性化できる天然物由来材料の報告が少なく、人体に対して高い安全性を有する天然物由来材料、例えば、食用植物由来のＴＲＰＶ４活性化剤が依然として期待されている。
【０００８】
そして、特許文献３には、落花生の種皮にレスベラトロールが含まれており、そのレスベラトロールをＴＲＰＶ４活性抑制のために用いることは記載されているが、落花生をＴＲＰＶ４の活性化のために用いることについての検討はこれまでなされておらず、その有効性はまったく不明であった。
【０００９】
したがって、本発明は上述した点に鑑みてなされたもので、その目的は、食用植物等の天然物由来材料からなる、新規なＴＲＰＶ４活性化剤を提供することにある。
【００１０】
また、本発明の他の目的は、新規なＴＲＰＶ４活性化剤を含む皮膚外用剤及び化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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