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公開番号2025120151
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-15
出願番号2025014082
出願日2025-01-30
発明の名称ナトリウム・グルコース共輸送体2阻害剤、及び尿を介したグルコースの排出促進剤
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/353 20060101AFI20250807BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】食品として摂取できる成分の中からナトリウム・グルコース共輸送体2阻害活性を有する成分を見出し、新たなナトリウム・グルコース共輸送体2阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】デルフィニジン及び/又はその配糖体、或いはマキベリー抽出物を含む、ナトリウム・グルコース共輸送体2阻害剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
デルフィニジン及び／又はその配糖体を含む、ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤。
続きを表示（約 320 文字）【請求項２】
前記デルフィニジン及び／又はその配糖体が、サンブビオース残基を有するデルフィニジン配糖体である、請求項１に記載のナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤。
【請求項３】
マキベリー抽出物を含む、ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤。
【請求項４】
デルフィニジン及び／又はその配糖体を含む、尿を介したグルコースの排出促進剤。
【請求項５】
前記デルフィニジン及び／又はその配糖体が、サンブビオース残基を有するデルフィニジン配糖体である、請求項４に記載の尿を介したグルコースの排出促進剤。
【請求項６】
マキベリー抽出物を含む、尿を介したグルコースの排出促進剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害剤、及び尿を介したグルコースの排出促進剤に関する。
続きを表示（約 3,100 文字）【背景技術】
【０００２】
グルコースを体内に取り込む糖輸送体として、ナトリウム濃度依存的にグルコース能動輸送するナトリウム・グルコース共輸送体２（SGLT；sodium glucose cotransporter）が同定されている。SGLTには、SGLT1、SGLT2、及びSGLT３のサブタイプが存在しており、その内、SGLT2は、腎臓の近位尿細管で発現しており、尿中の糖を再吸収し、体内に糖を取り込む役割を担っている。
【０００３】
近年、SGLT2を阻害することにより腎臓におけるグルコースの再吸収を阻害又は遅延させ、それにより血糖値の上昇を抑制できることが明らかにされており、SGLT2阻害剤が糖尿病の治療薬として開発されている。従来報告されているSGLT2阻害剤の多くは天然に存在しない合成化合物である。また、SGLT-2阻害活性がある食品成分としてフラボノイド等が報告されているが、SGLT2阻害活性を有する食品成分の報告例は僅かである。
【０００４】
一方、ヒトSGLT2を高発現するCHO細胞を使用してSGLT2活性を評価できる実験系が確立されており、当該実験系を利用することにより、SGLT2阻害活性を有する食品成分としてカテキンガレート及びノビレチンが見出されている（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
KAKEN 化学研究費助成事業データベース、２０１６年度研究成果報告書「腎臓における糖再吸収トランスポーターSGLT2制御に関する食品機能学的研究」、ウェブサイトアドレス<https://kaken.nii.ac.jp/ja/grant/KAKENHI-PROJECT-15K14737/>
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
糖尿病等の高血糖が関与する疾患は増加の一途をたどっており、食品の摂取という簡易な手法により、高血糖の予防又は改善を図ることが益々重要になっている。そこで、本開示は、食品として摂取できる成分の中からSGLT2阻害活性を有する成分を見出し、新たなSGLT2阻害剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、デルフィニジン及びその配糖体には優れたSGLT2阻害活性があることをも見出した。更に、本発明者は、マキベリー抽出物には、優れたSGLT2阻害活性があり、尿への糖の排出を促進できることを見出した。また、SGLT2阻害により腎臓におけるグルコースの再吸収を阻害又は遅延させ、それにより尿を介したグルコースの排出を促進させることができるので、デルフィニジン及びその配糖体、並びにマキベリー抽出物には、尿を介したグルコースの排出促進剤として使用できることも知得した。本開示は、これらの知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
本開示は、デルフィニジン及びその配糖体の用途に関し、以下に掲げる態様の発明を提供する。
項1-1．デルフィニジン及び／又はその配糖体を含む、SGLT2阻害剤。
項1-2．前記デルフィニジン及び／又はその配糖体が、サンブビオース残基を有するデルフィニジン配糖体である、項1-1に記載のSGLT2阻害剤。
項1-3．飲食品である、項1-1又は1-2に記載のSGLT2阻害剤。
項1-4．デルフィニジン及び／又はその配糖体の、SGLT2阻害剤の製造のための使用。
項1-5．SGLT2を阻害するための処置に使用される、デルフィニジン及び／又はその配糖体。
項1-6．SGLT2阻害するのに有効な量のデルフィニジン及び／又はその配糖体を、SGLT2阻害が必要とされる者に摂取又は投与する、SGLT2の阻害方法。
項1-7．デルフィニジン及び／又はその配糖体を含む、尿を介したグルコースの排出促進剤。
項1-8．前記デルフィニジン及び／又はその配糖体が、サンブビオース残基を有するデルフィニジン配糖体である、項1-7に記載の尿を介したグルコースの排出促進剤。
項1-9．飲食品である、項1-7又は1-8に記載の尿を介したグルコースの排出促進剤。
項1-10．デルフィニジン及び／又はその配糖体の、尿を介したグルコースの排出促進剤の製造のための使用。
項1-11．尿を介したグルコースの排出を促進するための処置に使用される、デルフィニジン及び／又はその配糖体。
項1-12．尿を介したグルコースの排出を促進するのに有効な量のデルフィニジン及び／又はその配糖体を、尿を介したグルコースの排出の促進が必要とされる者に摂取又は投与する、尿を介したグルコースの排出促進方法。
【０００９】
また、本開示は、マキベリー抽出物の用途に関し、以下に掲げる態様の発明を提供する。
項2-1．マキベリー抽出物を含む、SGLT2阻害剤。
項2-2．前記マキベリー抽出物が、マキベリーの果実の抽出物である、項2-1に記載のSGLT2阻害剤。
項2-3．飲食品である、項2-1又は2-2に記載のSGLT2阻害剤。
項2-4．マキベリー抽出物の、SGLT2阻害剤の製造のための使用。
項2-5．SGLT2を阻害するための処置に使用される、マキベリー抽出物。
項2-6．SGLT2阻害するのに有効な量のマキベリー抽出物を、SGLT2阻害が必要とされる者に摂取又は投与する、SGLT2の阻害方法。
項2-7．マキベリー抽出物を含む、尿を介したグルコースの排出促進剤。
項2-8．前記マキベリー抽出物が、マキベリーの果実の抽出物である、項2-1に記載の尿を介したグルコースの排出促進剤。
項2-9．飲食品である、項2-7又は2-8に記載の尿を介したグルコースの排出促進剤。
項2-10．マキベリー抽出物の、尿を介したグルコースの排出促進剤の製造のための使用。
項2-11．尿を介したグルコースの排出を促進するための処置に使用される、マキベリー抽出物。
項2-12．尿を介したグルコースの排出を促進するのに有効な量のマキベリー抽出物を、尿を介したグルコースの排出の促進が必要とされる者に摂取又は投与する、尿を介したグルコースの排出促進方法。
【発明の効果】
【００１０】
また、本開示の一実施形態によれば、デルフィニジン及び／又はその配糖体を摂取又は投与することにより、SGLT2を阻害できるので、糖尿病、糖尿病性合併症等の予防又は治療が可能になる。デルフィニジン及び／又はその配糖体は、天然にも存在する成分であり、安全性が高いので、食品等として日常的に摂取可能なSGLT2阻害剤が提供される。また、SGLT1の阻害はグルコース及びガラクトースの吸収不全により下痢を生じさせることがあり、更にSGLT1及びSGLT2を同時に阻害すると低血糖が生じやすくなるという欠点があるが、デルフィニジン及び／又はその配糖体は、SGLT1に対する阻害活性が低く、SGLT2を選択的に阻害することができるので、SGLT1阻害による問題点を払拭することができる。
（【００１１】以降は省略されています）

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