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公開番号2025071816
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-08
出願番号2024186714
出願日2024-10-23
発明の名称昆虫ニューロペプチド3
出願人ソラスタ・バイオ・リミテッド
代理人個人,個人,個人
主分類A01N 47/44 20060101AFI20250428BHJP(農業;林業;畜産;狩猟;捕獲;漁業)
要約【課題】昆虫ニューロペプチド3を提供する。
【解決手段】本発明は、昆虫、例えば、半翅目、双翅目、鱗翅目、ゴキブリ目及び/又は甲虫目昆虫、例えば、アブラムシ、ガ及びミバエに対する活性を有する昆虫ピロキニンニューロペプチド[Hy]-NADEDQQQSVDFTPRL-[NH₂](配列番号2)の天然若しくは天然様類似体、並びに昆虫防除剤(例えば、殺虫剤)及び植物保護剤としてのそれらの使用に関する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
Ｒ
１
－Ｙ
１
－Ｚ－Ｙ
２
－Ｒ
２
（Ｉ）
［式中：
Ｒ
１
は、水素（「Ｈ－」若しくは「Ｈｙ－」と示し得る）、Ｃ
１～４
アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル）、ホルミル、アシル、脂肪酸アシル、糖部分、ホスフェート若しくはスルフェートであるか、或いはＲ
１
は、式
TIFF
2025071816000017.tif
31
137
のピログルタメート基であり、
アルキル、ホルミル、アシル若しくは脂肪酸アシルは、オキソ又はＣ
１～６
アルキル、又は糖部分、ホスフェート若しくはスルフェートから選択される１個若しくは複数の基で任意選択で置換し得；
Ｙ
１
は、存在しないか、又は１～２個のアミノ酸を含むペプチドであり；
Ｚは、式
ＮＡＤＥＤＱＱＱＳＶＤＦＴＰＲＬ（配列番号１）
によるペプチドであり；
Ｙ
２
は、存在しないか、又は１～２個のアミノ酸を含むペプチドであり；
Ｒ
２
は、ＮＨ
２
、ＮＲ
２ａ
Ｈ、ＮＲ
２ａ
Ｒ
２ｂ
、ＯＨ又はＯＲ
２ａ
であり；ここで、Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のそれぞれは、存在する場合、独立に、Ｃ
１～６
－アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシル）である］
を有する殺虫性化合物、又はその塩若しくは溶媒和物。
続きを表示（約 1,800 文字）【請求項２】
Ｒ
１
が、水素、アシル若しくは脂肪酸アシル、又はホスフェート若しくはスルフェートから選択されるか、或いはＲ
１
が、式
TIFF
2025071816000018.tif
31
136
のピログルタメート基であり、
ここで、アシル若しくは脂肪酸アシルが、糖部分、ホスフェート若しくはスルフェートで任意選択で置換されている、請求項１に記載の殺虫性化合物。
【請求項３】
Ｒ
１
が、水素、ホルミル、アセチル（Ａｃ）、プロパノイル、ブタノイル、パルミトイル、ブチリル、セロトイル、デカノイル、ドコセノイル、ドデカノイル、エレオステアロイル、ヘプタノイル、ヘキサノイル、イコサノイル、イコセノイル、リグノセロイル、リノレオイル、リポイル、ミリストレオイル、ノナノイル、オクタデカノイル、オクタノイル、パルミトレオイル、ステアロイル、ウンデカノイル、バレリル、及び式：
TIFF
2025071816000019.tif
31
136
のピログルタメート基から選択され、
好ましくは、Ｒ
１
が、水素、又はパルミトイルから選択され、より好ましくは、Ｒ
１
が、水素である、請求項１又は請求項２に記載の殺虫性化合物。
【請求項４】
Ｙ
１
が、存在せず；及び／又は
Ｙ
２
が、存在し、ＧＲ、ＲＧ、ＫＲ、ＲＫ、Ｋ、Ｒ、及びＧから選択され；及び／又は
Ｒ
２
が、ＮＨ
２
である、請求項１～３のいずれか一項に記載の殺虫性化合物。
【請求項５】
式：
［Ｈｙ］－ＮＡＤＥＤＱＱＱＳＶＤＦＴＰＲＬ－［ＮＨ
２
］（配列番号２）
を有する、請求項１に記載の殺虫性化合物。
【請求項６】
１種若しくは複数の溶媒、キャリア、賦形剤、補助剤、保存剤、分散剤、乳化剤、又は相乗剤と混合され、任意選択で、水性組成物であり、好ましくは、有効量の前記化合物を含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物。
【請求項７】
農業用組成物であり、好ましくは、昆虫防除組成物又は植物保護組成物である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
昆虫防除剤としての、又は昆虫に対して植物若しくはその部分を保護するための植物保護剤としての、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項６若しくは７に記載の組成物の使用。
【請求項９】
ａ）双翅目昆虫（好ましくは、前記双翅目昆虫は、キイロショウジョウバエ（Ｄ．ｍｅｌａｎｏｇａｓｔｅｒ）又はオウトウショウジョウバエ（Ｄ．ｓｕｚｕｋｉｉ）から選択される）；
ｂ）半翅目昆虫、例えば、アブラムシ（好ましくは、前記半翅目昆虫は、マメクロアブラムシ（Ａｐｈｉｓｆａｂａｅ）、ワタアブラムシ（Ａｐｈｉｓｇｏｓｓｙｐｉｉ）、エンドウヒゲナガアブラムシ（Ａｃｙｒｔｈｏｓｉｐｈｏｎｐｉｓｕｍ）、モモアカアブラムシ（Ｍｙｚｕｓｐｅｒｓｉｃａｅ）又はムギクビレアブラムシ（Ｒｈｏｐａｌｏｓｉｐｈｕｍｐａｄｉ）から選択される）；及び／或いは
ｃ）鱗翅目昆虫（好ましくは、前記鱗翅目昆虫は、コナガ（Ｐｌｕｔｅｌｌａｘｙｌｏｓｔｅｌｌａ）、ツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）、又はイラクサギンウワバ（Ｔｒｉｃｈｏｐｌｕｓｉａｎｉ）から選択される）；
ｄ）ゴキブリ目昆虫；及び／或いは
ｅ）甲虫目昆虫
に対する請求項８に記載の化合物又は組成物の使用であって、
好ましくは、ツマジロクサヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａｆｒｕｇｉｐｅｒｄａ）昆虫に対してである、請求項８に記載の化合物の使用。
【請求項１０】
昆虫の死亡率を増加させる方法であって、昆虫若しくは昆虫集団と請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、又は請求項６若しくは７に記載の組成物とを接触させることを含む、方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、昆虫、例えば、半翅目、双翅目、鱗翅目、ゴキブリ目及び／又は甲虫目昆虫、例えば、アブラムシ、ガ及びミバエに対する活性を有する昆虫ピロキニンニューロペプチドの天然若しくは天然様類似体、並びに昆虫防除剤（例えば、殺虫剤）及び植物保護剤としてのそれらの使用に関する。
続きを表示（約 2,600 文字）【背景技術】
【０００２】
広域殺虫剤に対する世界的な依存を伴って、それらが損害を与える効果は十分に裏付けされており、貴重な作物植物を保護するより環境に優しい標的特異的殺虫剤の開発が益々必要とされている。ニューロペプチド、及びそれらの合成類似体の開発及び使用は、より環境に優しく標的特異的な殺虫性薬剤について有望な道を提供する。
【０００３】
昆虫において、ニューロペプチドは、成長及び発生、挙動及び生殖、代謝及び恒常性、並びに筋肉の動きにおける機能的役割を有する調節ペプチドである。昆虫ニューロペプチドファミリーは大きく、昆虫キニン及びＣＡＰＡ（ＣＡＰＡ、ＣＡＰ２ｂ、ＣＡＰＡ３）ニューロペプチド、ＡＫＨペプチド、及びピロキニンペプチドを含む。
【０００４】
それらの高い特異性によって、昆虫ニューロペプチド及びそれらの同族受容体（Ｇタンパク質共役受容体、ＧＰＣＲ）は、有害な環境影響を最小化し、他の非標的種、例えば、殺有害生物剤／殺虫剤の使用によって集団数が危険なまでに低下してきた花粉媒介者に対する害を最小化する一方で、標的有害生物昆虫の適応度を選択的に低減させる殺虫性薬剤に向けて開発し得る。
【０００５】
有望な結果を示す標的とする殺虫剤として使用するためのこのような昆虫ニューロペプチドの修飾された合成類似体を提供することが当技術分野で試みられてきた。しかし、これらの修飾されたペプチドは、望ましく有効である一方、このような修飾されたペプチドの使用が厳しく規制されている多くの領域において市場に出すことは挑戦的であり得る。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
国際公開第２０２０／０２１０４１号パンフレット
国際公開第２０２３／１６１８０２号パンフレット
国際公開第２０２２／２６４０５３号パンフレット
国際公開第２０２２／１８９３８６号パンフレット
国際公開第２０２２／１６５２４８号パンフレット
国際公開第２０２１／１５２０９３号パンフレット
国際公開第２０２０／２１２６１２号パンフレット
国際公開第２０２０／０２１０４１号パンフレット
【非特許文献】
【０００７】
ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎＳｙｓｔｅｍａＮａｔｕｒａｅ，Ｂｒａｎｄｓ，Ｓ．Ｊ．（ｃｏｍｐ．）１９８９－２００５．ＳｙｓｔｅｍａＮａｔｕｒａｅ２０００．Ａｍｓｔｅｒｄａｍ，ＴｈｅＮｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ，［ｈｔｔｐ：／／ｓｎ２０００．ｔａｘｏｎｏｍｙ．ｎｌ／］
ＤｅｖｅｌｏｐｉｎｇｔｈｅＡｒｓｅｎａｌＡｇａｉｎｓｔＰｅｓｔａｎｄＶｅｃｔｏｒＤｉｐｔｅｒａｎｓ：ＩｎｐｕｔｓｏｆＴｒａｎｓｇｅｎｉｃａｎｄＰａｒａｔｒａｎｓｇｅｎｉｃＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ，ＯｇａｕｇｗｕａｎｄＤｕｒｖａｓｕｌａ，ＩｎｔｅｃｈＯｐｅｎ，２０１７：ＤＯＩ：１０．５７７２／６６４４０
Ｍｕｌｑｕｅｅｎ，２００３
Ｍｏｚａｆａｒｉ，Ｍ．Ｒ．“Ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓ：ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄａｎａｌｙｓｉｓ．”Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ：ＭｅｔｈｏｄｓａｎｄＰｒｏｔｏｃｏｌｓ，Ｖｏｌｕｍｅ１：ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＮａｎｏｃａｒｒｉｅｒｓ（２０１０）：２９－５０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明は、上記の問題の１つ若しくは複数を解決することを目標とし、昆虫防除剤及び植物保護剤として使用するための新規な天然ピロキニンニューロペプチド、及びその天然様変異体又は類似体を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
重要な花粉媒介種、例えば、ミツバチに対して効果が殆どないか、若しくは効果がない一方で、昆虫、例えば、半翅目、双翅目、鱗翅目、ゴキブリ目及び／又は甲虫目昆虫に対して殺虫活性を有し、そのため有害生物防除剤又は殺虫剤としての潜在的に使用される、新規なピロキニンペプチド、及びそれらの天然様変異体又は類似体を本発明者らは発見した。
【００１０】
このように、第１の態様において、本発明は、以下の式（Ｉ）
Ｒ
１
－Ｙ
１
－Ｚ－Ｙ
２
－Ｒ
２
（Ｉ）
を有する殺虫性化合物、又はその塩若しくは溶媒和物を提供し、
式中：
Ｒ
１
は、水素（「Ｈ－」若しくは「Ｈｙ－」と示し得る）、Ｃ
１～４
アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル）、ホルミル、アシル、脂肪酸アシル、糖部分、ホスフェート若しくはスルフェートであるか、或いはＲ
１
は、式
TIFF
2025071816000002.tif
35
134
のピログルタメート基であり、
アルキル、ホルミル、アシル若しくは脂肪酸アシルは、オキソ又はＣ
１～６
アルキル又は糖部分、ホスフェート若しくはスルフェートから選択される１個若しくは複数の基で任意選択で置換し得；
Ｙ
１
は、存在しないか、又は１～２個のアミノ酸を含むペプチドであり；
Ｚは、式
ＮＡＤＥＤＱＱＱＳＶＤＦＴＰＲＬ（配列番号１）
によるペプチドであり；
Ｙ
２
は、存在しないか、又は１～２個のアミノ酸を含むペプチドであり；
Ｒ
２
は、ＮＨ
２
、ＮＲ
２ａ
Ｈ、ＮＲ
２ａ
Ｒ
２ｂ
、ＯＨ又はＯＲ
２ａ
であり；ここで、Ｒ
２ａ
及びＲ
２ｂ
のそれぞれは、存在する場合、独立に、Ｃ
１～６
－アルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシル）である。
（【００１１】以降は省略されています）

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