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公開番号2025097174
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-30
出願番号2023213311
出願日2023-12-18
発明の名称口腔用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 8/35 20060101AFI20250623BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、高濃度フッ素をヒノキチオールと共に含みながら、ヒノキチオールが安定化された口腔用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】(A)ヒノキチオールと、フッ素量で0.1重量%以上の(B)フッ素化合物を含む口腔用組成物に、さらに(C)増粘性無水ケイ酸を、前記(A)1重量部当たり160～218重量部となるように配合することにより、前記(A)成分の安定性を向上できる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ヒノキチオールと、（Ｂ）フッ素化合物と、（Ｃ）増粘性無水ケイ酸とを含み、
前記（Ｂ）成分の含有量が、フッ素量で０．１重量％以上であり、
前記（Ｃ）成分の含有量が、前記（Ａ）１重量部当たり１６０～２１８重量部である、口腔用組成物。
続きを表示（約 350 文字）【請求項２】
前記（Ｂ）成分の含有量が、フッ素量で、前記（Ａ）成分１重量部当たり２重量部以上である、請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
前記（Ａ）成分の含有量が、０．００５～０．２重量％である、請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
練歯磨剤である、請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項５】
（Ａ）ヒノキチオールと、フッ素量で０．１重量％以上の（Ｂ）フッ素化合物を含む口腔用組成物における（Ａ）成分の安定性を向上させる方法であって、
前記口腔用組成物に、さらに（Ｃ）増粘性無水ケイ酸を、前記（Ａ）１重量部当たり１６０～２１８重量部となるように配合することにより、前記（Ａ）成分の安定性を向上させる、前記方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、高濃度フッ素を含む口腔用組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
う蝕の予防のために歯磨剤へ配合する成分として、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等のフッ素化合物が用いられる。フッ素化合物は歯の表面にフッ素イオンを供給し、う蝕原性菌が産生する酸への抵抗性を歯に付与し、初期う蝕を再石灰化により修復し、元の健康な歯質に回復させ得る。さらに、フッ素イオンはう蝕原性菌の発育を抑制する作用も有する。
【０００３】
また、う蝕又は歯周病の病原菌数を低下させるために歯磨剤へ配合する成分として、殺菌剤が用いられる。口腔用組成物に配合される殺菌剤は多数知られているが、ヒノキチオールは、低毒性で幅広い抗菌スペクトルを示すため、口腔用組成物に広く使用されている。しかしながら、ヒノキチオールは、必ずしも安定な化合物ではない。
【０００４】
このため、ヒノキチオールを口腔用組成物等に処方される際に、様々な安定化方法が採られている。例えば、特許文献１では、ヒノキチオール配合剤に、エデト酸二ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、及びジブチルヒドロキシトルエンを配合することが記載され、特許文献２では、ヒノキチオールを含有する口腔用組成物に対して塩化ナトリウム等の水易溶性無機塩を配合することが記載され、特許文献３では、ヒノキチオール含有親水性ペースト状組成物に対してエチルアルコールを１重量％以上配合し、かつ容器として、特定の樹脂をコーティングし焼き付けたアルミニウムチューブを用いることが記載され、特許文献４では、ヒノキチオールを含有する口腔用組成物に、所定のエデト酸塩と、エタノールと、水とを特定の割合で組み合わせて配合することが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開昭５９－２１００４０号公報
特開平４－１９８１２１号公報
特開２００２－３３５４号公報
特開２０１０－１５０１５５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
口腔用組成物に配合されるフッ素化合物の効果をより向上させるためには、より高濃度で配合することが望まれる。しかしながら、本発明者は、高濃度フッ素を含む口腔用組成物にヒノキチオールを共存させると、ヒノキチオールの安定性が顕著に低下する課題に直面した。この課題は、ヒノキチオールを安定化するとして公知の成分を配合した場合であっても解決できないほどに顕著であった。
【０００７】
そこで、本発明の目的は、高濃度フッ素をヒノキチオールと共に含みながら、ヒノキチオールが安定化された口腔用組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者は、鋭意検討を行ったところ、高濃度フッ素及びヒノキチオールを含む口腔用組成物に、増粘性無水ケイ酸を配合することによって、ヒノキチオールが安定化されることを予期せず見出した。本発明は、この知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００９】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．（Ａ）ヒノキチオールと、（Ｂ）フッ素化合物と、（Ｃ）増粘性無水ケイ酸とを含み、
前記（Ｂ）成分の含有量が、フッ素量で０．１重量％以上であり、
前記（Ｃ）成分の含有量が、前記（Ａ）１重量部当たり１６０～２１８重量部である、口腔用組成物。
項２．前記（Ｂ）成分の含有量が、フッ素量で、前記（Ａ）成分１重量部当たり２重量部以上である、項１に記載の口腔用組成物。
項３．前記（Ａ）成分の含有量が、０．００５～０．２重量％である、項１又は２に記載の口腔用組成物。
項４．練歯磨剤である、項１～３のいずれかに記載の口腔用組成物。
項５．（Ａ）ヒノキチオールと、フッ素量で０．１重量％以上の（Ｂ）フッ素化合物を含む口腔用組成物における（Ａ）成分の安定性を向上させる方法であって、
前記口腔用組成物に、さらに（Ｃ）増粘性無水ケイ酸を、前記（Ａ）１重量部当たり１６０～２１８重量部となるように配合することにより、前記（Ａ）成分の安定性を向上させる、前記方法。
【発明の効果】
【００１０】
本発明によれば、高濃度フッ素をヒノキチオールと共に含みながら、ヒノキチオールが安定化された口腔用組成物が提供される。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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