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公開番号2025120387
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-15
出願番号2025097597,2024000549
出願日2025-06-11,2019-05-09
発明の名称水性眼科組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/185 20060101AFI20250807BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】不快な渋味関連味覚が抑制された水性眼科組成物を提供すること。
【解決手段】(A)亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも1種と、(B)コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも1種と、を含有する水性眼科組成物であって、(B)成分の含有量が該水性眼科組成物の総量を基準として0.8w/v%以上である、水性眼科組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載された発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、水性眼科組成物に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
眼粘膜に適用された製剤は、原液のまま又は涙液により希釈され、涙点より吸引されて鼻涙管から鼻腔内へと移行し、その後口腔内へと至る。そのため、使用者は製剤中に含有する成分を直接口腔内に適用しないにもかかわらず、眼粘膜適用後に苦味や渋味などの不快な味を感じることがある。このような不快な使用感は、点眼薬などの眼科用組成物の使用を躊躇する原因の一つとなり、ひいては使用者のコンプライアンスを低下させてしまう。したがって、眼科用組成物に配合される成分に起因する不快な味を緩和することによって、使用感を改善することが重要である（例えば、特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２００３－１３７７８１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、亜鉛塩、グリチルリチン酸又はアズレンスルホン酸を含有する水性眼科組成物について種々検討を行ったところ、投与後に不快な渋味や渋味刺激（以下、これらをまとめて「渋味関連味覚」という。）が感じられてしまう問題があることを確認した。
【０００５】
本発明は、亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有しながら、投与後の不快な渋味関連味覚が抑制された水性眼科組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩を含有する水性眼科組成物に、コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を特定量以上配合することで、意外にも水性眼科組成物における投与後の不快な渋味関連味覚が抑制されることを見出した。本発明はこの知見に基づくものであり、以下の各発明を提供するものである。
【０００７】
［１］
（Ａ）亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種と、（Ｂ）コンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と、を含有する水性眼科組成物であって、（Ｂ）成分の含有量が該水性眼科組成物の総量を基準として０．８ｗ／ｖ％以上である、水性眼科組成物。
［２］
（Ａ）成分の含有量が、水性眼科組成物の総量を基準として、０．０００１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％である、［１］に記載の水性眼科組成物。
［３］
（Ｂ）成分の含有量が、水性眼科組成物の総量を基準として、１ｗ／ｖ％～５ｗ／ｖ％である、［１］又は［２］に記載の水性眼科組成物。
［４］
（Ｃ）メチル硫酸ネオスチグミンを更に含有する、［１］～［３］のいずれかに記載の水性眼科組成物。
［５］
（Ｄ）テルペノイドを更に含有する、［１］～［４］のいずれかに記載の水性眼科組成物。
［６］
水性眼科組成物に、（Ａ）亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種と、（Ｂ）該水性眼科組成物の総量を基準として０．８ｗ／ｖ％以上のコンドロイチン硫酸及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を配合することを含む、該水性眼科組成物における投与後の不快な渋味関連味覚を抑制する方法。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、亜鉛塩、並びにグリチルリチン酸、アズレンスルホン酸及びそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１種を含有しながら、投与後の不快な渋味関連味覚が抑制された水性眼科組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
【００１０】
本明細書において、特に記載のない限り、含有量の単位「％」は「ｗ／ｖ％」を意味し、「ｇ／１００ｍＬ」と同義である。
（【００１１】以降は省略されています）

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