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公開番号2025062331
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-14
出願番号2023171317
出願日2023-10-02
発明の名称グルコンアミド誘導体
出願人株式会社トクヤマ
代理人
主分類C07C 235/06 20060101AFI20250407BHJP(有機化学)
要約【課題】新規な化合物である、グルコンアミド誘導体、デオキシスルホニルオキシグルコンアミド誘導体、デオキシハロゲノグルコン酸誘導体、及びデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一側面によると、式(3)
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に表されるグルコンアミド誘導体が提供される。式(3)において、R¹及びR²は、それぞれ独立に、C1～6のアルキル基、C2～7のアルキルアルコキシ基、C4～6のシクロアルキル基、置換基を有してもよいC5～20のアリール基、又はC7～20のアラルキル基である。R¹及びR²は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数5以上6以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも1種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよい。R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は、それぞれ独立に、保護基である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下記式（３）に表されるグルコンアミド誘導体：
JPEG
2025062331000030.jpg
26
83
前記式（３）において、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、炭素数１以上６以下のアルキル基、炭素数２以上７以下のアルキルアルコキシ基、炭素数４以上６以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数５以上２０以下のアリール基、又は炭素数７以上２０以下のアラルキル基であり、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよく、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基である。
続きを表示（約 1,700 文字）【請求項２】
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成する、請求項１に記載のグルコンアミド誘導体。
【請求項３】
前記保護基は、トルオイル基、ベンジル基、アセチル基、及びベンゾイル基からなる群より選択される、請求項１に記載のグルコンアミド誘導体。
【請求項４】
下記式（５）に表されるデオキシスルホニルオキシグルコンアミド誘導体：
JPEG
2025062331000031.jpg
36
83
前記式（５）において、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、炭素数１以上６以下のアルキル基、炭素数２以上７以下のアルキルアルコキシ基、炭素数４以上６以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数５以上２０以下のアリール基、又は炭素数７以上２０以下のアラルキル基であり、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよく、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基であり、
Ｒ
７
は、炭素数１以上１２以下のアルキル基、炭素数１以上１２以下のハロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数７以上２０以下のアラルキル基、又は置換基を有してもよい炭素数６以上２０以下のアリール基である。
【請求項５】
下記式（６）に表されるデオキシハロゲノグルコン酸誘導体：
JPEG
2025062331000032.jpg
26
83
前記式（６）において、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、炭素数１以上６以下のアルキル基、炭素数２以上７以下のアルキルアルコキシ基、炭素数４以上６以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数５以上２０以下のアリール基、又は炭素数７以上２０以下のアラルキル基であり、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよく、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基であり、
Ｘ
２
は、ハロゲン原子である。
【請求項６】
下記式（７）に表されるデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体：
JPEG
2025062331000033.jpg
26
83
前記式（７）において、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、炭素数１以上６以下のアルキル基、炭素数２以上７以下のアルキルアルコキシ基、炭素数４以上６以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数５以上２０以下のアリール基、又は炭素数７以上２０以下のアラルキル基であり、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよく、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基である。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、グルコンアミド誘導体、デオキシスルホニルオキシグルコンアミド誘導体、デオキシハロゲノグルコン酸誘導体、及びデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体に関する。
続きを表示（約 800 文字）【背景技術】
【０００２】
ナトリウム－グルコース共輸送担体－２（ＳＧＬＴ－２）阻害剤は、抗糖尿病薬として有用である。ＳＧＬＴ－２阻害剤としては、例えば、カナグリフロジン、エンパグリフロジン、イプラグリフロジン、ダパグリフロジン、ルセオグリフロジン等が知られている。
【０００３】
ＳＧＬＴ－２阻害剤は、例えば、下記式（Ｉ）で表される。
【０００４】
JPEG
2025062331000001.jpg
28
60
【０００５】
上記式（Ｉ）において、Ｙは、炭素原子、窒素原子、酸素原子、又は硫黄原子である。Ｚは、種々の置換基である。
【０００６】
ＳＧＬＴ－２阻害剤の製造方法として、下記式（２）に表されるグルコノラクトン保護体を用いた方法が研究されている。
【０００７】
JPEG
2025062331000002.jpg
28
64
【０００８】
式（２）において、Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
特開２０２２－１５９７６９号公報
国際公開２０１６／０９８０１６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明の目的は、新規な化合物である、グルコンアミド誘導体、デオキシスルホニルオキシグルコンアミド誘導体、デオキシハロゲノグルコン酸誘導体、及びデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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