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公開番号2025099549
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2023216276
出願日2023-12-21
発明の名称サフィナミド若しくはその塩の製造方法
出願人株式会社トクヤマ
代理人
主分類C07C 231/24 20060101AFI20250626BHJP(有機化学)
要約【課題】収率が高く、かつ、不純物の少ないサフィナミド若しくはその塩の製造方法を提供する。
【解決手段】一側面によると、サフィナミド若しくはその塩の製造方法が提供される。この製造方法は、第1溶媒存在下、(S)-2-[[4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]ベンジル]アミノ]プロパンアミド若しくはその塩の粗体と、塩基性吸着剤とを接触させることを含む。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
第１溶媒存在下、（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体と、塩基性吸着剤とを接触させることを含む、（Ｓ）－２－［［４－（３－フルオロベンジルオキシ）ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の製造方法。
続きを表示（約 790 文字）【請求項２】
前記（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体は、下記式（２）に表される（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロピオン酸を含む、請求項１に記載の製造方法。
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【請求項３】
前記（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジルオキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体は、４－［（３－フルオロフェニル）メトキシ］ベンズアルデヒドと、Ｌ－アラニンアミド塩酸塩とを接触させることにより得られる（Ｓ）－２－［４－（３－フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、還元させることにより得られる、請求項１に記載の製造方法。
【請求項４】
（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体と前記塩基性吸着剤との接触は、酸存在下で行われる、請求項１に記載の製造方法。
【請求項５】
前記塩基性吸着剤は、塩基性アルミナ及び塩基性シリカゲルからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項６】
前記第１溶媒は、エステル類、ケトン類、アルコール類、エーテル類、ニトリル類及び芳香族炭化水素類からなる群より選択される少なくとも１種を含む、請求項１に記載の製造方法。
【請求項７】
前記（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体と前記吸着剤との接触は、０℃以上還流温度以下の範囲内で行われる、請求項１に記載の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、サフィナミド若しくはその塩の製造方法に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミドは、サフィナミド（Safinamide：ＳＮＤ）とも呼ばれるパーキンソン病の治療薬である。サフィナミドは、例えば、サフィナミドメシル酸塩の形態で錠剤に含まれる。サフィナミドメシル酸塩は、下記式（Ｉ）で表される。
【０００３】
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【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特許第２７７１３２８号
特許第５２４０４７６号
特許第５４６０６１３号
インド特許出願公開第２００９ＭＵ０２８５６号明細書
国際公開第２０１９／１６７０８５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明の目的は、収率が高く、かつ、不純物の少ないサフィナミド若しくはその塩の製造方法を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
一側面によると、サフィナミド若しくはその塩の製造方法が提供される。この製造方法は、第１溶媒存在下、（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の粗体と、塩基性吸着剤とを接触させることを含む。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、収率が高く、かつ、不純物の少ないサフィナミド若しくはその塩の製造方法が提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
実施形態によると、（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミド若しくはその塩の製造方法が提供される。以下、（Ｓ）－２－［［４－［（３－フルオロベンジル）オキシ］ベンジル］アミノ］プロパンアミドを、サフィナミド若しくはＳＮＤとも称する。
【０００９】
実施形態に係る製造方法は、第１溶媒存在下、サフィナミド若しくはその塩の粗体と、塩基性吸着剤とを接触させることを含む。この製造方法によると、不純物の少ないサフィナミド若しくはその塩を高収率で得られる。この理由は、以下のとおりであると考えられる。
【００１０】
先ず、サフィナミド（ＳＮＤ）の粗体は、例えば、下記式に示すとおり、４－［（３－フルオロフェニル）メトキシ］ベンズアルデヒド（ＳＮ－０３）と、Ｌ－アラニンアミド塩酸塩（ＳＮ－０４）とを反応させることにより得られる（Ｓ）－２－［４－（３－フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミド（ＳＮ－０５）を還元させることにより得られる。これらの合成は、ワンポットで行われ得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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