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公開番号2025116052
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-07
出願番号2025086518,2021532487
出願日2025-05-23,2019-12-09
発明の名称メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2Aインヒビターとしての2-オキソキナゾリン誘導体
出願人アイディアヤバイオサイエンシーズ,インコーポレイティド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類C07D 239/95 20060101AFI20250731BHJP(有機化学)
要約【課題】メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2Aインヒビターとしての2-オキソキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ2A(MAT2A)インヒビターである、特定の式(IA)の2-オキソキナゾリン誘導体が、本明細書において明らかにされる。同じく、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びメチルチオアデノシンホスホリラーゼ(MTAP)活性の減少又は欠損により特徴付けられる癌を含む、癌などの、MAT2Aの阻害により治療可能である疾患の治療方法も明らかにされる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
式（ＩＡ’）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩：
JPEG
2025116052000931.jpg
39
170
（式中：
ｗは、ＣＲ
３
又はＮであり；ｘは、ＣＲ
４
又はＮであり；ｙは、ＣＲ
５
又はＮであり；かつ、ｚは、ＣＲ
６
又はＮであり、但しｗ、ｘ、ｙ、及びｚのうち２個以下はＮであり；
Ｒ
３
は、水素、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
アルコキシ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、ハロ、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
ハロアルコキシ、Ｃ
３－６
シクロアルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル－Ｃ
１－６
アルキルオキシ、シアノ、アミノ、Ｃ
１－６
アルキルアミノ、Ｃ
１－６
ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノカルボニル、Ｃ
１－６
ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ
１－６
ヒドロキシアルキル、Ｃ
１－６
ヒドロキシアルコキシ、Ｃ
１－６
アミノアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルオキシであり、ここで、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はＣ
１－６
アルキル、Ｃ
３－６
シクロアルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
ハロアルコキシ、Ｃ
１－６
アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ
１－６
アルコキシカルボニル、Ｃ
１－６
ヒドロキシアルキル、Ｃ
１－６
アルコキシ－Ｃ
１－６
アルキル、及びＣ
１－６
アミノアルキルから独立して選択されたＲ
ａ
、Ｒ
ｂ
、及び／もしくはＲ
ｃ
により置換されており；
Ｒ
５
は、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
２－６
アルケニル、Ｃ
２－６
アルキニル、Ｃ
１－６
アルコキシ、Ｃ
１－６
アルキルスルホニル、ハロ、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
ハロアルコキシ、Ｃ
３－６
シクロアルキル、シアノ、アミノ、Ｃ
１－６
アルキルアミノ、Ｃ
続きを表示（約 1,100 文字）【請求項２】
下記式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、又は（ＩＩＩｇ）の構造を有する：
JPEG
2025116052000932.jpg
84
170
請求項１記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項３】
式（ＩＩＩａ）の構造を有する、請求項２記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項４】
式（ＩＩＩｄ）の構造を有する、請求項２記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項５】
前記Ｒ
２
が、－ＮＲ
９
Ｒ
１０
である、請求項１～４のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項６】
前記Ｒ
２
が、－ＯＲ
８
又はＲ
１１
である、請求項１～４のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項７】
前記Ｒ
９
が、水素である、請求項１～５のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項８】
前記Ｒ
９
が、Ｃ
１－６
アルキルである、請求項１～５のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項９】
前記Ｒ
９
が、メチル又はエチルである、請求項１～５及び８のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
【請求項１０】
前記Ｒ
１０
が、水素、Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
ハロアルキル、Ｃ
１－６
ヒドロキシアルキル、Ｃ
１－６
アルコキシ－Ｃ
１－６
アルキル、Ｃ
１－６
アミノアルキル、Ｃ
１－６
アルキルカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノカルボニル、Ｃ
１－６
ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ
１－６
アルキルアミノカルボニル－Ｃ
１－６
アルキル、又はＣ
１－６
ジアルキルアミノカルボニル－Ｃ
１－６
アルキルである、請求項１～５及び７～９のいずれか一項記載の化合物又はその医薬として許容し得る塩。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
これは、２０１８年１２月１０日に出願された米国特許仮出願第６２／７７７，７１５号、２０１９年４月１８日に出願された米国特許仮出願第６２／８３５，８５３号、及び２０１９年８月７日に出願された米国特許仮出願第６２／８８３，９４５号の米国特許法１１９条（ｅ）項のもとでの優先権利益を主張する出願であり、これらの各出願の内容は、全ての目的に関してそれらの全体が引用により組み込まれている。
続きを表示（約 8,000 文字）【０００２】
連邦政府の助成による研究開発でなされた発明に対する権利に関する陳述
該当なし。
【０００３】
コンパクトディスクで提出された「配列表」、表、又はコンピュータプログラムを列挙する補遺に対する言及
該当なし。
【背景技術】
【０００４】
発明の背景
癌は、世界中で主要な死因である。例えば化学療法及び免疫療法などの治療的アプローチを普及する上での制限は、それらの細胞毒性作用は、癌細胞に限定されず、且つ有害な副作用が、正常組織内で起こり得ることである。その結果癌細胞をより良く標的化するために、新規戦略が必要とされる。
【０００５】
２種以上の遺伝子の発現の欠損の組合せが細胞死につながる場合、合成致死性が生じるが、これらの遺伝子の一方だけの欠損症は生じない。合成致死性の概念は、２種以上の個別の遺伝子における変異の組合せは、細胞死に繋がる（これらの遺伝子の一方だけが変異又は欠失した場合に生じる生存能とは対照的）という、ショウジョウバエモデルシステムにおける研究から始まる。より最近になって、多数の研究が、癌細胞を合成致死性アプローチに対し脆弱とする癌細胞における非適応性遺伝子変化を調べている。これらの腫瘍－特異的遺伝子欠損は、正常細胞を見逃しつつ(sparing)腫瘍細胞の死を誘導する標的化された物質の使用に繋がる。
【０００６】
メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ２Ａ（ＭＡＴ２Ａ）は、メチオニン（Ｍｅｔ）及びアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）を利用し、Ｓ－アデノシルメチオニン（ＳＡＭ）を生成する酵素である。ＳＡＭは、ＤＮＡ、ＲＮＡ及びタンパク質を含むいくつかの基質をメチル化するために使用される細胞内の主要なメチル供与体である。メチル供与体としてＳＡＭを利用するメチラーゼの一つは、タンパク質アルギニンＮ－メチルトランスフェラーゼ５（ＰＲＭＴ５）である。ＳＡＭは、ＰＲＭＴ５活性に必要とされるが、ＰＲＭＴ５は、５’メチルチオアデノシン（ＭＴＡ）により競合的に阻害される。ＭＴＡは、メチオニンサルベージ経路の一部であるので、細胞ＭＴＡレベルは、メチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）により開始されたプロセスにおいて、低くありつづける。
【０００７】
ＭＴＡＰは、中枢神経系、膵臓癌、食道、膀胱及び肺を含むいくつかの組織起源由来の癌患者の細胞において欠失されることが多い、第９染色体上の遺伝子座にある(cBioPortalデータベース)。ＭＴＡＰの喪失は、ＭＴＡＰを発現する細胞と比べ、ＳＡＭ生成により大きく依存したＭＴＡ作製するＭＴＡＰ－欠損細胞の蓄積、その結果ＭＡＴ２Ａ活性を生じる。およそ４００の癌細胞株にわたるｓｈＲＮＡ細胞株のスクリーニングにおいて、ＭＡＴ２Ａノックダウンは、ＭＴＡＰＷＴ細胞と比べ、より大きい割合のＭＴＡＰ－欠損細胞の生存能の喪失を生じた(McDonaldら、2017 Cell, 170, 577-592参照)。更にＭＡＴ２Ａタンパク質の誘導性ノックダウンは、インビボにおける腫瘍成長を減少した(Marjonら、2016 Cell Reports, 15(3), 574-587参照)。これらの結果は、ＭＡＴ２Ａインヒビターは、ＭＴＡＰ－欠損腫瘍を伴う患者を含む癌患者への新規療法を提供し得ることを指摘している。
【発明の概要】
【０００８】
概要
メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ２Ａ（ＭＡＴ２Ａ）インヒビターである、ある種の２－オキソキナゾリン誘導体が、本明細書において開示されている。同じく、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びメチルチオアデノシンホスホリラーゼ（ＭＴＡＰ）活性の低下又は非存在により特徴付けられる癌を含む、癌などのＭＡＴ２Ａの阻害により治療可能な疾患を治療する方法も、開示されている。
【０００９】
第一の態様において、式（ＩＡ’）の化合物、又はその医薬として許容し得る塩が提供される：
JPEG
2025116052000001.jpg
39
169
（式中：
ｗは、ＣＲ
３
又はＮであり；ｘは、ＣＲ
４
又はＮであり；ｙは、ＣＲ
５
又はＮであり；並びに、ｚは、ＣＲ
６
又はＮであり、ここで：
Ｒ
３
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、又はヘテロシクリルオキシアルキルアミノであり、ここで、ヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、もしくはアミノアルキルから独立して選択されたＲ
ａ
、Ｒ
ｂ
、及び／もしくはＲ
ｃ
により置換されており；
Ｒ
５
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、又はヘテロシクリルオキシアルキルアミノであり、ここでヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、もしくはアミノアルキルから独立して選択されたＲ
ａ
、Ｒ
ｂ
、及び／もしくはＲ
ｃ
により置換されており；
Ｒ
４
及びＲ
６
は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、又はジアルキルアミノカルボニルであり；但し：（ｉ）ｗ、ｘ、ｙ、及びｚの２以下は、Ｎであることができ、並びに（ｉｉ）Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
の少なくとも１つは、水素以外であることを条件とし；
Ｒ
１
は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、又は－Ｘ
ａ
－Ｒ
７
（式中、Ｘ
ａ
は、結合又はアルキレンであり、並びにＲ
７
は、シクロアルキル、架橋したシクロアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、非置換であるか、又はＲ
ｄ
、Ｒ
ｅ
、及び／もしくはＲ
ｆ
により置換されている）であり；
Ｒ
２
は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、－Ｏ－Ｒ
８
、－ＮＲ
９
Ｒ
１０
、又は－Ｘ
ｂ
－Ｒ
１１
であり、ここで：
Ｒ
８
は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルコキシアルキル、架橋したシクロアルキル、架橋したシクロアルキルアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、縮合したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリルアルキル、架橋したヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルアルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はＲ
ｇ
、Ｒ
ｈ
、及び／もしくはＲ
ｉ
により置換されており；
Ｒ
９
は、水素、アルキル、ジュウテロアルキル、又はシクロアルキルであり；及び
Ｒ
１０
は、水素、アルキル、ジュウテロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニルアルキル、チオウレイドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、シクロアルコキシアルキル、架橋したシクロアルキル、架橋したシクロアルキルアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシアルキル、縮合したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリルアルキル、架橋したヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルアルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はＲ
ｊ
、Ｒ
【００１０】
第一の態様の一実施態様において、式（ＩＡ）の化合物、又はそのその医薬として許容し得る塩が提供される：
JPEG
2025116052000016.jpg
35
170
（式中：
ｗは、ＣＲ
３
又はＮであり；ｘは、ＣＲ
４
又はＮであり；ｙは、ＣＲ
５
又はＮであり；並びに、ｚは、ＣＲ
６
又はＮであり、ここで：
Ｒ
３
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、又はヘテロシクリルオキシアルキルアミノであり、ここでヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、もしくはアミノアルキルから独立して選択されるＲ
ａ
、Ｒ
ｂ
、及び／もしくはＲ
ｃ
により置換されており；
Ｒ
５
は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキルアミノ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキルアミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、アミノアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアミノ、ヘテロシクリルオキシアルコキシ、又はヘテロシクリルオキシアルキルアミノであり、ここでヘテロシクリル又はヘテロアリールは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はアルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、もしくはアミノアルキルから独立して選択されるＲ
ａ
、Ｒ
ｂ
、及び／もしくはＲ
ｃ
により置換されており；
Ｒ
４
及びＲ
６
は、独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルスルホニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、又はジアルキルアミノカルボニルであり；但し：（ｉ）ｗ、ｘ、ｙ、及びｚの２以下は、Ｎであることができ、並びに（ｉｉ）Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
の少なくとも１つは、水素以外であることを条件とし；
Ｒ
１
は、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、又は－Ｘ
ａ
－Ｒ
７
（式中、Ｘ
ａ
は、結合又はアルキレンであり、並びにＲ
７
は、シクロアルキル、架橋したシクロアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、非置換であるか、又はＲ
ｄ
、Ｒ
ｅ
、及び／もしくはＲ
ｆ
により置換されている）であり；
Ｒ
２
は、水素、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミノカルボニルアルキル、アミノスルホニルアルキル、－Ｏ－Ｒ
８
、－ＮＲ
９
Ｒ
１０
、又は－Ｘ
ｂ
－Ｒ
１１
であり、ここで：
Ｒ
８
は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルコキシアルキル、架橋したシクロアルキル、架橋したシクロアルキルアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシアルキル、縮合したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリルアルキル、架橋したヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルアルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はＲ
ｇ
、Ｒ
ｈ
、及び／もしくはＲ
ｉ
により置換されており；
Ｒ
９
は、水素、アルキル、ジュウテロアルキル、又はシクロアルキルであり；並びに
Ｒ
１０
は、水素、アルキル、ジュウテロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、シクロアルコキシアルキル、架橋したシクロアルキル、架橋したシクロアルキルアルキル、縮合したシクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルオキシアルキル、縮合したヘテロシクリル、縮合したヘテロシクリルアルキル、架橋したヘテロシクリル、架橋したヘテロシクリルアルキル、スピロヘテロシクリル、又はスピロヘテロシクリルアルキルであり、ここでアリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルは、それ自身又は別の基の一部として、非置換であるか、又はＲ
ｊ
、Ｒ
（【００１１】以降は省略されています）

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