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公開番号2025155444
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-14
出願番号2024065789
出願日2024-03-28
発明の名称ルパタジン固形製剤
出願人高田製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/4545 20060101AFI20251002BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】コーティング層を設けた場合でも、溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤を提供する。
【解決手段】
ルパタジンまたはその塩を含有する核粒子に、アミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとを含有するコーティング層が設けられた顆粒を含有するルパタジン固形製剤により解決される。前記コーティング層におけるアミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとの質量比[メチルセルロース/アミノアルキルメタクリレートコポリマー]は0.1～2であることが好ましい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ルパタジンまたはその塩を含有する核粒子に、アミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとを含有するコーティング層が設けられた顆粒を含有することを特徴とする、ルパタジン固形製剤。
続きを表示（約 260 文字）【請求項２】
前記コーティング層におけるアミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとの質量比［メチルセルロース／アミノアルキルメタクリレートコポリマー］が０．１～２である、請求項１に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項３】
前記顆粒とクロスポビドンとを含有する、請求項１に記載のルパタジン固形製剤。
【請求項４】
錠剤である、請求項１～３のいずれかに記載のルパタジン固形製剤。
【請求項５】
口腔内崩壊錠である、請求項４に記載のルパタジン固形製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ルパタジン固形製剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
ルパタジンは経口アレルギー性疾患治療薬であり、ルパタジンフマル酸塩、すなわち、８－Ｃｈｌｏｒｏ－６，１１－ｄｉｈｙｄｒｏ－１１－｛１－［（５－ｍｅｔｈｙｌｐｙｒｉｄｉｎ－３－ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］ｐｉｐｅｒｉｄｉｎ－４－ｙｌｉｄｅｎｅ｝－５Ｈ－ｂｅｎｚｏ［５，６］ｃｙｃｌｏｈｅｐｔａ［１，２－ｂ］ｐｙｒｉｄｉｎｅｍｏｎｏｆｕｍａｒａｔｅを含む普通錠が「ルパフィン（登録商標）錠」という名称で販売されている（非特許文献１参照）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
ルパフィン（登録商標）錠１０ｍｇ添付文書（２０２２年６月改訂（第２版）、２０２０年１２月改訂（第１版））
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
このようにルパタジンフマル酸塩を含む固形製剤として普通錠が販売されているが、本発明者が新規な固形製剤を提供すべく鋭意検討を進めたところ、ルパタジンまたはその塩は苦味が強いため、苦味マスキングが望まれることが明らかとなった。
苦味をマスキングする方法としては、例えば、有効成分を含む核粒子の表面にコーティング層を設ける方法がある。
しかしながら、コーティング層を形成するコーティング基剤や添加剤の種類によっては、苦味をマスキングできたとしても、医薬品に要求される他の特性に影響が生じる場合がある。
本発明者らは、特にルパタジンまたはその塩を有効成分とする固形製剤の場合には、コーティング層の形成により溶出挙動に課題が生じやすいことを見出した。
【０００５】
本発明は上記事情に鑑みてなされたものであって、コーティング層を設けた場合でも、溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤の提供を課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は鋭意検討した結果、コーティング層にコーティング基剤としてアミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとを使用することにより、上記課題を解決できることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００７】
本発明は以下の態様を有する。
〔１〕ルパタジンまたはその塩を含有する核粒子に、アミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとを含有するコーティング層が設けられた顆粒を含有することを特徴とする、ルパタジン固形製剤。
〔２〕前記コーティング層におけるアミノアルキルメタクリレートコポリマーとメチルセルロースとの質量比［メチルセルロース／アミノアルキルメタクリレートコポリマー］が０．１～２である、〔１〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔３〕前記顆粒とクロスポビドンとを含有する、〔１〕に記載のルパタジン固形製剤。
〔４〕錠剤である、〔１〕～〔３〕のいずれかに記載のルパタジン固形製剤。
〔５〕口腔内崩壊錠である、〔４〕に記載のルパタジン固形製剤。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、コーティング層を設けた場合でも、溶出挙動が良好なルパタジン固形製剤を提供できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明を詳細に説明する。
本発明のルパタジン固形製剤（以下、単に固形製剤という場合もある。）は、ルパタジンまたはその塩を含有する核粒子に、アミノアルキルメタクリレートコポリマーと、メチルセルロースを含有するコーティング層が設けられた顆粒を含む。このようなコーティング層であれば、ルパタジンまたはその塩の苦味をマスキングしつつ、固形製剤の溶出挙動を良好とすることができる。
【００１０】
ルパタジンの塩の種類としては、医薬品として使用可能なものであれば制限はないが、ルパタジンフマル酸塩が好ましい。ルパタジンまたはその塩は、市場より入手可能なものを使用でき、結晶形態でも、アモルファス形態でもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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