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公開番号2025147828
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-07
出願番号2024048270
出願日2024-03-25
発明の名称顆粒及び錠剤
出願人旭化成株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 9/16 20060101AFI20250930BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】従来よりも粒度別薬物含量の均一性に優れる顆粒、及び、前記顆粒を含む錠剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る顆粒は、薬物(A)、糖アルコール類(B)、安息角が57°未満であるセルロース(C)、及び、結合剤(D)、を含む。前記薬物(A)の含有量は、前記顆粒の総質量に対して、1質量%超であることが好ましい。前記糖アルコール類(B)は、平均粒子径D₅₀が40μm未満であり、かつ安息角が65°未満であることが好ましい。前記セルロース(D)のゆるみ嵩密度は、0.12g/cm³超であることが好ましい。本発明に係る錠剤は、前記顆粒を含む。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
薬物（Ａ）、
糖アルコール類（Ｂ）、
安息角が５７°未満であるセルロース（Ｃ）、及び
結合剤（Ｄ）、
を含む、顆粒。
続きを表示（約 250 文字）【請求項２】
前記薬物（Ａ）の含有量が、前記顆粒の総質量に対して、１質量％超である、請求項１に記載の顆粒。
【請求項３】
前記糖アルコール類（Ｂ）は、平均粒子径Ｄ
５０
が４０μｍ未満であり、かつ安息角が６５°未満である、請求項１に記載の顆粒。
【請求項４】
前記セルロース（Ｄ）のゆるみ嵩密度が０．１２ｇ／ｃｍ
３
超である、請求項１に記載の顆粒。
【請求項５】
請求項１～４のいずれか一項に記載の顆粒を含む、錠剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、顆粒、及び当該顆粒を含む錠剤に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
従来、錠剤は薬物、賦形剤、及びその他の添加剤を含む原料成分を均一に混合することにより得られる混合物を、打錠機を用いて圧縮成形することにより製造される。また、錠剤の物性を向上させる、或いは、取り扱い難い粉末の性状を改善し、ハンドリング性を向上させる目的で、原料成分を予め造粒することにより得られる顆粒を打錠したり、予め造粒した賦形剤及びその他の成分を薬物と混合することにより得られる混合物を打錠したりして錠剤を製造することがある。
【０００３】
これまでの医薬品製造においては、全量又は分割した原料を工程に投入し、操作完了後、生産物を取り出して次の工程に投入するバッチ式が主流であり、非連続的に生産が行われていた。しかしながら、現在は、一定量の原料を連続的に工程に投入し、順次生産物を取り出していく連続生産式の製造が導入されつつあり、この連続生産式の製造においてもこれまでのバッチ式と同等又はそれ以上の品質を保持した製品の生産が求められている。
【０００４】
錠剤には、薬物含量の均一性、薬物の溶出性、崩壊性、硬度など、様々な特性が要求される。これらの特性を改善するために、賦形剤の改良等が広く行われている。例えば、特許文献１には、薬物と、糖類と、デンプンと、吸水量が所定量以上であるセルロースと、結合剤とを含有させた顆粒が開示されている。当該顆粒を用いることにより、従来よりも低打圧で十分な硬度を示し、且つ、崩壊性及び溶出性に優れる錠剤が得られる。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０２２－１３９９６２号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
薬物と賦形剤等を造粒した顆粒を打錠して製造される錠剤では、薬物含量の均一性は、一般的には、一定量の顆粒や錠剤について薬物含量を測定し、そのばらつきが指標として評価される。しかしながら、一定量の顆粒当たりの薬物含量のばらつきが小さい顆粒であっても、粒度ごとの薬物含量の偏析が大きい場合には、当該顆粒から調製された錠剤は、薬物含量のばらつきが大きくなる。
【０００７】
本発明は、上記事情に鑑みてなされたものであって、従来よりも粒度別薬物含量の均一性に優れる顆粒、及び、前記顆粒を含む錠剤を提供する。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
すなわち、本発明は、以下の態様を含む。
［１］薬物（Ａ）、
糖アルコール類（Ｂ）、
安息角が５７°未満であるセルロース（Ｃ）、及び
結合剤（Ｄ）、
を含む、顆粒。
［２］前記薬物（Ａ）の含有量が、前記顆粒の総質量に対して、１質量％超である、前記［１］の顆粒。
［３］前記糖アルコール類（Ｂ）は、平均粒子径Ｄ
５０
が４０μｍ未満であり、かつ安息角が６５°未満である、前記［１］又は［２］の顆粒。
［４］前記セルロース（Ｄ）のゆるみ嵩密度が０．１２ｇ／ｃｍ
３
超である、前記［１］～［３］のいずれかの顆粒。
［５］前記［１］～［４］のいずれかの顆粒を含む、錠剤。
【発明の効果】
【０００９】
上記態様によれば、従来よりも粒度別薬物含量の均一性に優れる顆粒、及び、前記顆粒を含む錠剤を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明を実施するための形態（以下、単に「本実施形態」と称する）について詳細に説明する。以下の本実施形態は、本発明を説明するための例示であり、本発明を以下の内容に限定する趣旨ではない。本発明は、その要旨の範囲内で適宜に変形して実施できる。
（【００１１】以降は省略されています）

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