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公開番号2024179261
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-12-26
出願番号2023097971
出願日2023-06-14
発明の名称ベシクルクラスター
出願人国立大学法人千葉大学
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 41/00 20200101AFI20241219BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ベシクルクラスターからの薬剤の放出を正確かつ効率的に制御する新たな技術的手段を提供すること
【解決手段】物理波の照射により液体から気体に相変化する物理波応答性化合物を含む液滴粒子、及び薬剤を含んでなる、ベシクルクラスター。
【選択図】図6
特許請求の範囲【請求項１】
物理波の照射により液体から気体に相変化する物理波応答性化合物を含む液滴粒子、及び薬剤を含んでなる、ベシクルクラスター。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
前記物理波応答性化合物が、大気圧下において３０℃よりも高い沸点を有する化合物である、請求項１に記載のベシクルクラスター。
【請求項３】
前記物理波応答性化合物が、有機ハロゲン化合物である、請求項１に記載のベシクルクラスター。
【請求項４】
前記物理波応答性化合物が、少なくとも１つのフッ素で置換されているＣ
４～１０
アルカン、又は少なくとも１つのフッ素で置換されているＣ
４～１０
シクロアルカンを含んでなる、請求項３に記載のベシクルクラスター。
【請求項５】
前記物理波応答性化合物が、Ｃ
４～１０
パーフロオロアルカン又はＣ
４～１０
パーフロオロシクロアルカンを含んでなる、請求項３に記載のベシクルクラスター。
【請求項６】
前記ベシクルクラスターの粒子径が、１０～１０００μｍである、請求項１に記載のベシクルクラスター。
【請求項７】
前記薬剤が、前記物理波が照射されることにより相変化しない物理波非応答性化合物である、請求項１に記載のベシクルクラスター。
【請求項８】
前記薬剤が治療薬若しくは予防薬又は診断薬である、請求項１に記載のベシクルクラスター。
【請求項９】
前記診断薬が、蛍光性物質を含む、請求項８に記載のベシクルクラスター。
【請求項１０】
前記物理波が、超音波、Ｘ線又は光波である、請求項１に記載のベシクルクラスター。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、ベシクルクラスターに関する。より詳細には、物理波の照射により液体から気体に相変化する物理波応答性化合物を含む液滴粒子及び薬剤を含んでなるベシクルクラスターに関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
薬剤（例えば、治療薬や診断薬等）を目的とする部位や組織に効率的に送達させることや、これらの部位や組織に該物質を滞留等させることは、疾患や障害等に対する治療効果及び／又は診断精度の向上、副作用の低減等の観点から重要であることが知られている。そのため、近年、かかる観点から様々な方法が提案されている。
【０００３】
例えば、特許文献１では、２以上のベシクルがクラスター化したベシクルクラスターを組織マーカーとして使用する方法が提案されている。特許文献１に記載のベシクルクラスターは、近赤外蛍光色素を含むベシクルをクラスター化させたものであり、外部から物理的刺激等を与えることなく、近赤外蛍光色素の検出を意図したものである。
【０００４】
一方で、薬剤の性質や、意図する用途等によっては、ベシクルクラスターに含まれる該物質をベシクルクラスターの外部に積極的に放出させたい場合がある。この点、ベシクルクラスターは、物理的刺激等を加えても、内部に含まれる該物質を外部に放出させることが容易でない場合があると考えられている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１０－２６６２９５号公報
【発明の概要】
【０００６】
本開示者らは、今般、鋭意検討した結果、ベシクルクラスターに含まれる薬剤を外部に放出させるために、ベシクルクラスターとマイクロバブル（即ち、気体）を別個に投与し、超音波照射する方法を見出した。この方法では、マイクロバブルに超音波が照射されることでキャビテーション等が生じ、その影響を直接的及び／又は間接的にベシクルクラスターが受けることで、ベシクルクラスターに含まれる該物質を外部に放出させることができる。この方法により、ベシクルクラスターに含まれる薬剤を一定程度放出することが可能となり、一定の成果が得られている。
【０００７】
しかしながら、上記方法では、マイクロバブルは生体の液体ないし粘性体中（例えば、血液、消化液、組織間液）に容易に溶解しうることから、所望の量のマイクロバブルが残存せず、薬剤が必ずしも効率的に放出されない場合があることが本開示者らのさらなる検討により明らかとなった。また、上記方法では、ベシクルクラスターとマイクロバブルとでは体内動態が異なりうることから、生体内に投与されたベシクルクラスターとマイクロバブルが離散してしまい、超音波を照射しても薬剤が必ずしも効率的に放出されない可能性があることが、本開示者らのさらなる検討により明らかとなった。このような技術状況の下では、疾患の治療、予防、診断等の選択肢を広げる等の観点からは、ベシクルクラスターからの薬剤の放出を正確かつ効率的に制御する新たな技術的手段が依然として望まれているといえる。
【０００８】
そこで、本開示者らは、さらに鋭意検討した結果、物理波の照射により液体から気体に相変化する物理波応答性化合物を含む液滴粒子と、薬剤とを組み合わせてベシクルクラスターに封入すると、ベシクルクラスターからの薬剤の放出を正確かつ効率的に制御しうることを見出した。本開示はかかる知見に基づくものである。
【０００９】
したがって、本開示は、ベシクルクラスターからの薬剤の放出を正確かつ効率的に制御する新たな技術的手段を提供することを一つの目的とする。
【００１０】
本開示の一実施態様によれば、物理波の照射により液体から気体に相変化する物理波応答性化合物を含む液滴粒子、及び薬剤を含んでなる、ベシクルクラスターが提供される。
（【００１１】以降は省略されています）

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