特許ウォッチ

公開番号2025096568
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-26
出願番号2025066566,2023197166
出願日2025-04-15,2016-06-03
発明の名称ソフトコンタクトレンズが装用されたドライアイ患者の眼に点眼されるように用いられることを特徴とするドライアイ治療剤
出願人参天製薬株式会社
代理人弁理士法人津国,個人,個人
主分類A61K 31/7084 20060101AFI20250619BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生/悪化を治療する薬剤を探索する。
【解決手段】ジクアホソル四ナトリウム塩を含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない点眼液は、ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生/悪化を治療する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ソフトコンタクトレンズが装用されたドライアイ患者の眼に点眼されるように用いられることを特徴とする、ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない、ドライアイ治療剤。
続きを表示（約 650 文字）【請求項２】
ユニットドーズ型容器に収容されている、請求項１に記載の治療剤。
【請求項３】
マルチドーズ型容器に収容されている、請求項１に記載の治療剤。
【請求項４】
ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤を含有する、請求項３に記載の治療剤。
【請求項５】
ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤がクロルヘキシジン類、ホウ酸類、亜塩素酸類、パラベン類、ソルビン酸類、クロロブタノールおよび塩化ベンゼトニウムからなる群から選択される少なくとも一つである、請求項４に記載の治療剤。
【請求項６】
ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤がクロルヘキシジン類である、請求項４または５に記載の治療剤。
【請求項７】
ジクアホソルまたはその塩の濃度が０．５～５％（ｗ／ｖ）である、請求項１～６のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項８】
ジクアホソルまたはその塩の濃度が３％（ｗ／ｖ）である、請求項１～７のいずれか一項に記載の治療剤。
【請求項９】
ドライアイがコンタクトレンズ装用により引き起こされる、請求項１に記載の治療剤。
【請求項１０】
ソフトコンタクトレンズが装用された眼に点眼されるように用いられることを特徴とする、ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない、涙液層の安定性を向上させるための点眼剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ソフトコンタクトレンズが装用されたドライアイ患者の眼に点眼されるように用いられることを特徴とする、ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない、ドライアイ治療剤、に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
ドライアイは目が乾く、ゴロゴロするという不快感程度の症状から始まり、悪化すると日常生活に多大な支障をきたす疾患である。ドライアイ患者数は、高齢化社会の到来やパソコンなどのＶＤＴ（ｖｉｄｅｏｄｉｓｐｌａｙｔｅｒｍｉｎａｌ）作業の増大に伴い年々増加しており、米国内の推定患者数は１，０００万人以上、わが国においても８００万人以上と言われている。
【０００３】
ドライアイの病態については完全には明らかとなっていないものの、涙液分泌の減少、涙液層の安定性の低下に伴う涙液蒸発の亢進がその主な病因であると考えられている。すなわち、これらは、眼不快感、眼乾燥感、眼疲労感、充血、角結膜上皮障害などの病的症状および／または所見を引き起こす。これらの病的症状および／または所見が進行すると、究極的には視覚異常が生じるため、ドライアイを早期且つ適切に治療することは極めて重要である。
【０００４】
ソフトコンタクトレンズ装用は涙液層の安定性の低下を導くことから、ドライアイ患者のソフトコンタクトレンズ装用はドライアイ症状の悪化に繋がることがある。また、ソフトコンタクトレンズ装用によりドライアイが発症することもある。しかしながら、そのようなドライアイ患者であっても、利便性の観点からソフトコンタクトレンズ装用の中止を望まないケースもある。
【０００５】
一方で、我が国において、ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生／悪化を治療する薬剤として広く認知されているものは存在しない。むしろ、我が国においてドライアイ患者に広く使用されている「ジクアス
（登録商標）
点眼液３％」、「ヒアレイン
（登録商標）
点眼液０．１％」、「ヒアレイン
（登録商標）
点眼液０．３％」については、ソフトコンタクトレンズ装用者への使用自体が禁忌とされている。
【０００６】
ところで、前記「ジクアス
（登録商標）
点眼液３％」は有効成分として３％（ｗ／ｖ）の濃度のジクアホソル四ナトリウム塩を含有しており、さらに防腐剤としてベンザルコニウム塩化物をも含有する。ジクアホソルはＰ
１
，Ｐ
４
－ジ（ウリジン－５’）四リン酸またはＵｐ
４
Ｕとも呼ばれるプリン受容体アゴニストであり、特許文献１に開示されているように、涙液分泌促進作用を有することが知られている。しかしながら、ジクアホソルがソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生／悪化にどのような効果を及ぼすのかは知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特許第３６５２７０７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
したがって、ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生／悪化を治療する薬剤を探索することは興味深い課題である。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生／悪化を治療する薬剤を探索するため鋭意研究を行なったところ、ソフトコンタクトレンズが装用されたカニクイザルの眼に、ジクアホソル四ナトリウム塩を含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない点眼液（以下、「本点眼液」ともいう）を点眼したところ、人工涙液では認められない顕著なＮＩＢＵＴ（非侵襲涙液層破壊時間）の上昇、すなわち涙液層の安定化が生じることを見出し、本発明を完成するに至った。背景技術の項で述べたように、ソフトコンタクトレンズ装用によるドライアイ症状の発生／悪化は涙液層の安定性の低下に起因するものであることから、涙液層の安定化はソフトコンタクトレンズ装用者のドライアイ治療に資する。
【００１０】
すなわち、本発明は、以下に掲げる、ドライアイ治療剤を提供する。
（１）ソフトコンタクトレンズが装用されたドライアイ患者の眼に点眼されるように用いられることを特徴とする、ジクアホソルまたはその塩を有効成分として含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない、ドライアイ治療剤（以下、「本剤」ともいう）。
（２）ユニットドーズ型である、（１）に記載の治療剤。
（３）マルチドーズ型である、（１）に記載の治療剤。
（４）ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤を含有する、（３）に記載の治療剤。
（５）ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤がクロルヘキシジン類、ホウ酸類、亜塩素酸類、パラベン類、ソルビン酸類、クロロブタノールおよび塩化ベンゼトニウムからなる群から選択される少なくとも一つである、（４）に記載の治療剤。
（６）ベンザルコニウム塩化物以外の防腐剤がクロルヘキシジン類である、（４）または（５）に記載の治療剤。
（７）ジクアホソルまたはその塩の濃度が０．５～５％（ｗ／ｖ）である、（１）～（６）のいずれか一項に記載の治療剤。
（８）ジクアホソルまたはその塩の濃度が３％（ｗ／ｖ）である、（１）～（７）のいずれか一項に記載の治療剤。
（９）ドライアイがコンタクトレンズ装用により引き起こされる、（１）に記載の治療剤。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許