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公開番号2025031918
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-03-07
出願番号2024228577,2021171358
出願日2024-12-25,2020-08-25
発明の名称ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物
出願人参天製薬株式会社
代理人弁理士法人深見特許事務所,個人,個人
主分類A61K 31/7084 20060101AFI20250228BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ジクアホソルまたはその塩の薬効を増強しつつ、眼刺激性等の副作用を低減することができる水性眼科用組成物を提供する。
【解決手段】ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物。1回1～2滴、1日2～4回点眼投与されるように用いられることを特徴とする、3%(w/v)の濃度のジクアホソルナトリウム、K値が90のポリビニルピロリドンおよび硝酸銀を含有する、ドライアイの予防または治療のための水性眼科用組成物。1回1～2滴、1日2～4回点眼投与されるように用いられることを特徴とする、3%(w/v)の濃度のジクアホソルナトリウム、ポリビニルピロリドンおよび硝酸銀を含有する、ドライアイの予防または治療のための水性眼科用組成物であって、粘度が25℃において3～30mPa・sである、水性眼科用組成物。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物。
続きを表示（約 660 文字）【請求項２】
さらに、銀塩を含有する、請求項１に記載の水性眼科用組成物。
【請求項３】
銀塩が、硝酸銀を含む、請求項２に記載の水性眼科用組成物。
【請求項４】
ドライアイの予防または治療のための、請求項１～３のいずれか１項に記載の水性眼科用組成物。
【請求項５】
１～５％（ｗ／ｖ）の濃度のジクアホソルナトリウムおよびＫ値が３０超ないし１２０以下のポリビニルピロリドンを含有する、請求項４に記載の水性眼科用組成物。
【請求項６】
３％（ｗ／ｖ）の濃度のジクアホソルナトリウムおよびＫ値が３０超ないし１２０以下のポリビニルピロリドンを含有する、請求項４に記載の水性眼科用組成物。
【請求項７】
１～５％（ｗ／ｖ）の濃度のジクアホソルナトリウムを含有し、粘度が２５℃において１．５～３０ｍＰａ・ｓである、請求項４に記載の水性眼科用組成物。
【請求項８】
３％（ｗ／ｖ）の濃度のジクアホソルナトリウムを含有し、粘度が２５℃において１．５～３０ｍＰａ・ｓである、請求項４に記載の水性眼科用組成物。
【請求項９】
１日２～４回点眼投与されるように用いられることを特徴とする、請求項５～８のいずれか１項に記載の水性眼科用組成物。
【請求項１０】
１日３回点眼投与されるように用いられることを特徴とする、請求項５～８のいずれか１項に記載の水性眼科用組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
ジクアホソルはＰ
１
，Ｐ
４
－ジ（ウリジン－５’）四リン酸またはＵｐ４Ｕとも呼ばれるプリン受容体アゴニストであり、涙液分泌促進作用を有し、その塩であるジクアホソルナトリウムは「ジクアス
（登録商標）
点眼液３％」（以下、「ジクアス
（登録商標）
点眼液」ともいう）としてドライアイの治療に使用されている（特許第３６５２７０７号公報（特許文献１）、ジクアス
（登録商標）
点眼液３％添付文書（非特許文献１））。ジクアス
（登録商標）
点眼液の用法用量は、通常、１回１滴、１日６回点眼である（非特許文献１）が、既定の用法用量で使用しても十分な治療効果が得られない重篤なドライアイ患者も存在する。さらに、日常生活において、毎日規則正しく頻回点眼することが困難な状況があるため、点眼アドヒアランス不良により期待通りの効果が得られていない患者も存在している。また、低頻度ではあるが、ジクアス
（登録商標）
点眼液の使用により眼刺激感等の副作用を訴える患者も存在する（非特許文献１）。
【０００３】
より高い涙液量増加作用を有する新たなドライアイ治療剤を探索する試みとして、ジクアホソルまたはその塩と既存のドライアイ治療剤を併用することが知られている。特開２０１２－０７７０８０号公報（特許文献２）には、ジクアホソルまたはその塩およびドライアイ治療剤であるヒアルロン酸を併用することによって、涙液分泌が相乗的に促進されることが開示されている。特開２０１５－１６０８２６号公報（特許文献３）には、ジクアホソルまたはその塩およびドライアイ治療剤であるレバミピドを併用することによって、涙液分泌が相乗的に促進されることが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特許第３６５２７０７号公報
特開２０１２－０７７０８０号公報
特開２０１５－１６０８２６号公報
【非特許文献】
【０００５】
ジクアス（登録商標）点眼液３％添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
ジクアホソルまたはその塩の薬効を増強しつつ、眼刺激性等の副作用を低減することができる水性眼科用組成物を提供することは興味深い課題である。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、鋭意研究の結果、ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物（以下、「本組成物」ともいう）が、顕著なフルオレセイン染色スコアの改善、すなわち、顕著な角膜上皮障害改善作用を示すことを見出し、ポリビニルピロリドンがジクアホソルまたはその塩の薬効を増強させることを明らかにした。加えて、発明者らは、一定のＫ値を有するポリビニルピロリドンを含有させることにより一定の粘度を有するに至った本組成物が、既存のジクアス
（登録商標）
点眼液よりも少
ない点眼回数で既存のジクアス
（登録商標）
点眼液と同等またはそれ以上の治療効果を奏することをも見出した。また、本組成物が高い生細胞活性を示し、角結膜上皮に対する安全性が高いことも見出された。また、本組成物は神経刺激性を示さず、点眼液の差し心地感をより改善し得ることも見出された。さらに、本組成物に銀塩を含有させても、銀塩は安定であり、銀塩を有する本組成物は優れた保存効力を示すことも見出された。
【０００８】
すなわち、本発明は、以下に関する。
【０００９】
（１）ジクアホソルまたはその塩、およびポリビニルピロリドンを含有する水性眼科用組成物。
【００１０】
（２）さらに、銀塩を含有する、（１）に記載の水性眼科用組成物。
（【００１１】以降は省略されています）

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