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公開番号2025116972
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-12
出願番号2024011536
出願日2024-01-30
発明の名称皮膚貼付用膏体組成物
出願人同仁医薬化工株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 9/70 20060101AFI20250804BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】粘着力に優れながら、皮膚刺激性が少ない皮膚貼付用膏体組成物を提供すること。
【解決手段】次の成分(a)、(b)、(c)及び(d)を含有し、成分(b)、(c)及び(d)の含有質量比(b):(c):(d)が1:(1.4～3):(0.8～1.6)である、皮膚貼付用膏体組成物。
(a)薬効成分 0.01～20質量%、
(b)SIS 15～25質量%、
(c)流動パラフィン 22～60質量%、
(d)粘着付与剤 5～38質量%
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の成分（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）を含有し、成分（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）の含有質量比（ｂ）：（ｃ）：（ｄ）が１：（１．４～３）：（０．８～１．６）である、皮膚貼付用膏体組成物。
（ａ）薬効成分０．０１～２０質量％、
（ｂ）ＳＩＳ１５～２５質量％、
（ｃ）流動パラフィン２２～６０質量％、
（ｄ）粘着付与剤５～３８質量％
続きを表示（約 550 文字）【請求項２】
薬効成分が局所作用薬効成分又は全身作用の薬効成分である、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項３】
ＳＩＳのスチレン／イソプレン比が１４／８６～２５／７５の範囲である、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項４】
ＳＩＳが、比重０．９０～０．９５、硬度（ＩＳＯ７６１９）２０～４５、引張強度（ＩＳＯ３７）２～３５ＭＰａ、３００％モジュラス（ＩＳＯ３７）０．１～３ＭＰａ、破断伸び（ＩＳＯ３７）１０００～１８００％の範囲である、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項５】
流動パラフィンの比重が０．８３～０．８９である、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項６】
粘着付与剤が、脂環族飽和炭化水素樹脂及びポリテルペン樹脂から選ばれる１種又は２種である、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項７】
さらに、精油成分、吸収促進剤、膏体基材及び老化防止剤から選ばれる１種又は２種以上を含有する、請求項１記載の皮膚貼付用膏体組成物。
【請求項８】
請求項１～７のいずれか１項に記載の皮膚貼付用膏体組成物を支持体上に１０～５００μｍの厚みで有するテープ剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚貼付用膏体組成物及びテープ剤に関する。
続きを表示（約 2,400 文字）【背景技術】
【０００２】
テープ剤は皮膚貼付用膏体を支持体と剥離ライナーの間に展膏したものであり、膏体は親油性高分子を主たる基剤構成成分とすることで、皮膚との粘着力が強い特性がある。それにより、１日１～２回或いは数日に１回程度の貼付で薬効成分を投与することができ、剥がれにくく、可動部位の貼付にも適することから汎用されている。しかし、皮膚との粘着力が強いことは、薬効成分の浸透性・吸収性を高くし、剥がれる心配が少ない一方で、かぶれなどの肌荒れの症状が生じることがあった。また、強い粘着力は剥離時に角質を剥離してしまうという性質があり、そのために皮膚刺激性が増大することがあった。さらに、テープ剤は長期間にわたり使用されることが多く、角質剥離が繰り返されると、テープ剤による治療を継続できないという問題もあった。そこで、粘着力に優れながら、皮膚刺激の少ない皮膚貼付用膏体を用いたテープ剤が望まれていた。
【０００３】
皮膚刺激を減少させる方法としては、種々のものが提案されている。すなわち、気孔容積の大きい支持体を用いた皮膚刺激性の少ないテープ剤（特許文献１）、水分蒸散性を調整したもの（特許文献２）、イソステアリン酸及び炭素数１０～１８の常温で液状の脂肪酸を粘着基剤に配合する方法（特許文献３）、粘着基剤中にショ糖脂肪酸エステルを含有させる方法（特許文献４）、膏体の粘着力を下げることにより、剥離時の角質の損傷を抑えた貼付剤（非特許文献１）等が提案されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開平０６－１４２１７８号公報
特開平０６－２７１４６１号公報
特開平１１－３５４５８号公報
特開２００５－０９７１３２号公報
【非特許文献】
【０００５】
小林一郎ほか（１９９２），ＴＹ－０１６１Ｐのウサギ皮膚に対する影響，基礎と臨床２６，５２７７－５２９９
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
しかしながら、これらの方法は、効果が十分満足できるものではなかった。さらに、粘着性が低下して、テープ剤が剥がれる、皮膚との密着性が下がり薬効成分の効果を十分に発揮できなくなるなどの問題が生じることもあった。そのため、皮膚への刺激性に対しては、全身作用の薬効成分の場合は、貼付部位を変えることでも対処していたが、局所作用の薬効成分ではテープ剤の使用を断念することもあった。そこで、粘着力に優れながら、皮膚刺激性が少なく、安全で安定性と経皮吸収性に優れた皮膚貼付用膏体の開発が望まれていた。
【０００７】
従って、本発明の課題は、粘着力に優れながら、皮膚刺激性が少ない皮膚貼付用膏体組成物を提供することにある。さらに、その皮膚貼付用膏体組成物を用いたテープ剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
そこで本発明者らが鋭意研究を行った結果、薬効成分、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体（以下ＳＩＳと略す）、流動パラフィン、及び粘着付与剤を特定の比率で配合した皮膚貼付用膏体組成物が、皮膚との密着性を非常に高くすることができるだけでなく、粘着力に優れ、かつ角層剥離が極めて少なく、皮膚刺激性が少ないことを見出した。この皮膚貼付用膏体組成物を用いたテープ剤が、安全性、有効性、安定性に優れていることを確認し、本発明を完成した。
【０００９】
すなわち、本発明は、次の発明［１］～［８］を提供するものである。
［１］次の成分（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）を含有し、成分（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）の含有質量比（ｂ）：（ｃ）：（ｄ）が１：（１．４～３）：（０．８～１．６）である、皮膚貼付用膏体組成物。
（ａ）薬効成分０．０１～２０質量％、
（ｂ）ＳＩＳ１５～２５質量％、
（ｃ）流動パラフィン２２～６０質量％、
（ｄ）粘着付与剤５～３８質量％
［２］薬効成分が局所作用薬効成分又は全身作用の薬効成分である、［１］記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［３］ＳＩＳのスチレン／イソプレン比が１４／８６～２５／７５の範囲である、［１］又は［２］記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［４］ＳＩＳが、比重０．９０～０．９５、硬度（ＩＳＯ７６１９）２０～４５、引張強度（ＩＳＯ３７）２～３５ＭＰａ、３００％モジュラス（ＩＳＯ３７）０．１～３ＭＰａ、破断伸び（ＩＳＯ３７）１０００～１８００％の範囲である、［１］～［３］のいずれかに記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［５］流動パラフィンの比重が０．８３～０．８９である、［１］～［４］のいずれかに記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［６］粘着付与剤が、脂環族飽和炭化水素樹脂及びポリテルペン樹脂から選ばれる１種又は２種である、［１］～［５］のいずれかに記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［７］さらに、精油成分、吸収促進剤、膏体基材及び老化防止剤から選ばれる１種又は２種以上を含有する、［１］～［６］のいずれかに記載の皮膚貼付用膏体組成物。
［８］［１］～［７］のいずれかに記載の皮膚貼付用膏体組成物を支持体上に１０～５００μｍの厚みで有するテープ剤。
【発明の効果】
【００１０】
本発明組成物により、皮膚密着性が高く、粘着力が強いにもかかわらず、角質剥離が極めて少なく、皮膚刺激性が少ない皮膚貼付用膏体の提供が可能となった。さらに、粘着力に優れながら、薬効成分の薬理効果を安全に最大限に発揮し、使いやすく、使用感に優れたテープ剤を提供することが可能となった。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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