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公開番号2025137786
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-19
出願番号2025124938,2021007997
出願日2025-07-25,2021-01-21
発明の名称外用医薬製剤
出願人大正製薬株式会社
代理人弁理士法人津国
主分類A61K 8/49 20060101AFI20250911BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、粘度の低い製剤において、肌なじみがよいミノキシジル含有外用医薬製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】すなわち本発明は、(a)ミノキシジル、及び(b)アラントインを含有し、好ましくは25℃における粘度が1～50mPa・S以下であることを特徴とする外用医薬製剤、である。本発明により、液剤、ローション剤、トニック剤、エアゾール剤、又は乳液剤等の粘度の低い製剤領域において、肌なじみに優れたミノキシジル含有外用医薬製剤を提供することが可能になった。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
（ａ）ミノキシジル、及び（ｂ）アラントインを含有し、２５℃における粘度が５０ｍＰａ・Ｓ以下であることを特徴とする外用医薬製剤。
続きを表示（約 590 文字）【請求項２】
ｐＨが５．６～８である、請求項１に記載の外用医薬製剤。
【請求項３】
クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、リン酸、塩酸、及び硫酸からなる群から選択される少なくとも１種のｐＨ調整剤を含有する、請求項１又は２に記載の外用医薬製剤。
【請求項４】
（ａ）ミノキシジルの含有量が、１～１５ｗ／ｖ％である、請求項１に記載の外用医薬製剤。
【請求項５】
さらに低級アルコールを含有する、請求項１～４のいずれかに記載の外用医薬製剤。
【請求項６】
さらに多価アルコールを含有する、請求項１～５のいずれかに記載の外用医薬製剤。
【請求項７】
さらに水を含有する、請求項１～６のいずれかに記載の外用医薬製剤。
【請求項８】
低級アルコールが炭素数１～５の低級アルコールである、請求項５に記載の外用医薬製剤。
【請求項９】
多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項６に記載の外用医薬製剤。
【請求項１０】
水の含有量が、５～７５ｗ／ｗ％である、請求項７に記載の外用医薬製剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを配合した外用医薬製剤に関する。
続きを表示（約 2,700 文字）【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２、４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。ミノキシジルを配合した育毛剤に求められる基本的な性能は、頭皮からのミノキシジルの吸収性に優れることである（特許文献２）。
ミノキシジルを含有する製剤中のミノキシジルが頭皮から効率的に吸収されるためには、製剤中のミノキシジルが溶解状態で存在し、結晶などが生じないことが好ましい。そして、ミノキシジルを含有する製剤が頭皮の表面になじみ、広がることが重要である。しかし、水分を多く含む製剤は疎水的な皮膚との間に表面自由エネルギーが働くため、滴の状態を保ち、肌表面に広がりにくい。また、粘度の高い製剤においては、適用時に手指で均一に塗り広げることが可能であるが、粘度の低い製剤においては塗布後なじませにくいという課題があった。肌なじみを向上する技術として、例えばポリエーテル変性シリコーン又はポリグリセリン変性シリコーン、及びショ糖脂肪酸エステルを利用する方法が提案されている（特許文献３）。また、特許文献４には、ミノキシジルの濃度が高まると、頭皮に製剤が広がる感じが悪化することが示されている。
しかしながら、上記特許文献１～４のいずれにも、粘度の低い製剤において、肌なじみがよいミノキシジル含有外用医薬製剤である本発明を得るために、本発明の構成を採用することを示唆するような記載はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
特開平１１－３４９４５１号公報
特開２０１６－８４３２３号公報
特開２０１９－１４２８５１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明は、粘度の低い製剤において、肌なじみがよいミノキシジル含有外用医薬製剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
上記課題を解決するために、本発明は、（ａ）ミノキシジル、（ｂ）アラントインを含有し、２５℃における粘度が５０ｍＰａ・ｓ以下である外用医薬製剤を提供する。
すなわち本発明は、
（１）（ａ）ミノキシジル、及び（ｂ）アラントインを含有し、２５℃における粘度が５０ｍＰａ・Ｓ以下であることを特徴とする外用医薬製剤、
（２）ｐＨが５．６～８である、（１）に記載の外用医薬製剤、
（３）クエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、リン酸、塩酸、及び硫酸からなる群から選択される少なくとも１種のｐＨ調整剤を含有する、（１）又は（２）に記載の外用医薬製剤、
（４）（ａ）ミノキシジルの含有量が、１～１５ｗ／ｖ％である、（１）に記載の外用医薬製剤、
（５）さらに低級アルコールを含有する、（１）～（４）のいずれかに記載の外用医薬製剤、
（６）さらに多価アルコールを含有する、（１）～（５）のいずれかに記載の外用医薬製剤、
（７）さらに水を含有する、（１）～（６）のいずれかに記載の外用医薬製剤、
（８）低級アルコールが炭素数１～５の低級アルコールである、（５）に記載の外用医薬製剤、
（９）多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、（６）に記載の外用医薬製剤、
（１０）水の含有量が、５～７５ｗ／ｗ％である、（７）に記載の外用医薬製剤、
（１１）剤形が、液剤、ローション剤、トニック剤、エアゾール剤、又は乳液剤である、（１）～（１０）のいずれかに記載の外用医薬製剤、
（１２）ミノキシジルを含有し、好ましくは２５℃における粘度が５０ｍＰａ・ｓ以下である外用医薬製剤の製造のためのアラントインの使用、
（１３）ミノキシジルを含有し、好ましくは２５℃における粘度が５０ｍＰａ・ｓ以下である外用医薬製剤の肌なじみを向上させるためのアラントインの使用、
である。
【発明の効果】
【０００６】
本発明により、粘度の低い製剤領域において、肌なじみに優れたミノキシジル含有外用医薬製剤を提供することが可能になった。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
本発明の外用医薬製剤において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明に用いるミノキシジルの含有量は、外用医薬製剤全体に対して、１～１５ｗ／ｖ％が好ましい。本発明における外用医薬製剤において、ミノキシジルの含有量が多くなるにつれ肌なじみの課題も大きくなるため、外用医薬製剤中におけるミノキシジルの濃度が高いほど、本発明を実施する意義が大きい。具体的には、本発明の外用医薬製剤中３ｗ／ｖ％以上がより好ましく、更に好ましくは５ｗ／ｖ％以上であり、上限は１５ｗ／ｖ％である。
【０００８】
本発明のアラントインは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。本発明においてアラントインの含有量は、本発明の効果の点から本発明の外用医薬製剤中好ましくは０．０１～１０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．１～５ｗ／ｖ％である。
【０００９】
本発明の外用医薬製剤の粘度は、２５℃において５０ｍＰａ・ｓ以下である。本発明においては、低い粘度において、本願発明の効果が顕著に奏するからである。粘度が５０ｍＰａ・ｓを超えるとアラントイン配合による肌なじみの改善効果はない。本発明の外用医薬製剤の粘度は、２５℃において１～５０ｍＰａ・ｓが好ましい。本発明の外用剤製剤の粘度の測定は、振動粘度計にて行う。本願ではＶＩＳＣＯＭＡＴＥＶＭ―１００Ａ（山一電気株式会社）を使用し、使用プローブ等の条件の選定は、本機の取扱説明書に準拠し、２５℃における粘度を測定する。
【００１０】
本発明の外用医薬製剤は水を含むことが望ましい。水の含有量は、本発明の外用医薬製剤中１～７５ｗ／ｗ％が好ましく、より好ましくは５～５０ｗ／ｗ％であり、更に好ましくは８～３０ｗ／ｗ％、最も好ましくは１５～３０ｗ／ｗ％である。本発明の外用医薬製剤中の水の含有量の測定は、カール・フィッシャー法により行うことができる。
（【００１１】以降は省略されています）

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