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公開番号2025105910
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-10
出願番号2025076016,2023174204
出願日2025-05-01,2017-01-17
発明の名称外用組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人弁理士法人津国
主分類A61K 31/506 20060101AFI20250703BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ピリドキシンを配合したミノキシジル含有外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制し、かつピリドキシンの安定性の低下を抑制したミノキシジル含有外用組成物の提供。
【解決手段】ミノキシジル、ピリドキシン及び/又はその塩、プロピレングリコール、及びリン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、マレイン酸からなる群から選ばれる少なくとも1種の酸及び/又はこれらの塩を含有する外用組成物。ローション剤、エアゾール剤、トニック剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル化剤等の外用組成物として使用でき、最も好ましい剤型はローション剤である外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載される発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする外用組成物に関する。更に詳細には、ピリドキシンを配合したミノキシジル含有外用組成物の適用により生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制する技術に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２，４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（特許文献１）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
ミノキシジル含有外用組成物は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるため、使用感においても優れた組成物が求められている。ミノキシジルの濃度を高めた組成物を使用した際、塗布後まれにミノキシジル由来の析出が生じ、フケのように見えることがある。したがって、ミノキシジルを配合した外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制した組成物が望まれる。
また、ピリドキシンは脂質合成抑制効果があることが報告されており（非特許文献１）、多くの育毛剤に用いられている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
米国特許第４１３９６１９号明細書
【非特許文献】
【０００４】
皮脂腺の脂質合成能に及ぼす薬物の影響
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、ピリドキシンを配合したミノキシジル含有外用組成物について、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制したミノキシジル含有外用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ミノキシジル、ピリドキシン、特定の多価アルコール、特定の酸を配合した組成物は、ミノキシジル由来の析出を抑制できることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００７】
すなわち本発明は、
（１）１)ミノキシジル、２)ピリドキシン及び/又はその塩、３)プロピレングリコール、及び４)リン酸、クエン酸、乳酸、塩酸、酢酸、硫酸、硝酸、酒石酸、及びマレイン酸からなる群から選ばれる少なくとも１種の酸及び／又はこれらの塩を含有するすることを特徴とする外用組成物、
（２）ミノキシジルの濃度が５ｗ／ｗ％以上である（１）に記載の外用組成物、
である。
【発明の効果】
【０００８】
本発明により、ピリドキシンを配合したミノキシジル含有外用組成物において、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制することが可能となった。さらに、意外にも、製剤中に沈殿物が生じない、澄明なミノキシジル含有組成物として提供でき、かつピリドキシン及び／またはその塩の経時的な安定性の低下を抑制できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明によれば、ミノキシジル、ピリドキシン及び／又はその塩、プロピレングリコール、及び特定の酸及び／又はその塩を含有する外用組成物は、塗布した後に生じる可能性のあるミノキシジル由来の析出を抑制し、製剤に沈殿物が生じず、かつピリドキシンの安定性の低下を抑制したものとなる。
【００１０】
本発明の外用組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明によれば、ミノキシジルの含有量が多くなるにつれ製剤塗布後に生じる可能性のある析出の課題が大きくなるため、外用組成物中におけるミノキシジルの濃度が高いほど、本発明を実施する意義が大きい。具体的には、本発明の外用組成物中１ｗ／ｗ％以上であり、さらに好ましくは３ｗ／ｗ％以上であり、さらにより好ましくは５ｗ／ｗ％以上である。
（【００１１】以降は省略されています）

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