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公開番号2025090831
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-17
出願番号2025043905,2022504454
出願日2025-03-18,2021-03-04
発明の名称水中油型乳化組成物
出願人株式会社資生堂
代理人弁理士法人岩橋国際特許事務所
主分類A61K 8/894 20060101AFI20250610BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】シリコーン系界面活性剤からなるナノディスクを含有する組成物において、乳化組成物の安定性が改善されたナノディスク含有組成物を提供する。
【解決手段】(A)水相と(B)油相と(C)ポリオキシアルキレン変性シリコーンを含む水中油型乳化組成物であり、(A)水相にはエチルアルコールとジプロピレングリコールを合わせて1～35質量%、(B)油相1～50質量%、(C)を組成物全体に対して0.2～5質量%それぞれ含む水中油型乳化組成物であることによってナノディスクが形成され、乳化状態が安定である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）水相と（Ｂ）油相と（Ｃ）ポリオキシアルキレン変性シリコーンを含む水中油型乳化組成物であり、
（Ａ）水相には１価のアルコールおよび２価のグリコールの配合量が合計で１～３５質量％であり、１価のアルコール単独では１～１５質量％、２価のグリコール単独では１～２０質量％の範囲、
（Ｂ）油相１～５０質量％、
（Ｃ）を組成物全体に対して０．２～５質量％、
をそれぞれ含むことを特徴とする水中油型乳化組成物。
続きを表示（約 870 文字）【請求項２】
請求項１に記載の水中油型乳化組成物において、（Ｃ）成分の配合量が０．２～２．５質量％であることを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の水中油型乳化組成物において（Ｂ）油相中におけるシリコーン油の割合が５０質量％以下であることを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項４】
請求項１から３に記載の（Ｃ）成分がＰＥＧ－１２ジメチコンであることを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項５】
請求項１から４に記載に記載の水中油型乳化組成物において、ＰＥＧ－１２ジメチコンが５～２０質量％の濃度において水に溶解せず沈殿することを特徴とする水中油型乳化物。
【請求項６】
請求項１から５に記載の水中油型乳化組成物において、ＰＥＧ－１２ジメチコンがグリフィンの式によるＨＬＢ計算において１０未満であることを特徴とする水中油型乳化組成物
【請求項７】
請求項１から６に記載の水中油型乳化組成物において、当該乳化組成物を４００００回転／分において６０分遠心分離処理したときに、下層に分離した透明層に平均粒子径３０ｎｍ～１５０ｎｍの粒子が存在することを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項８】
請求項１から７に記載の水中油型乳化組成物において、当該乳化組成物を３０００回転／分において１６時間遠心分離処理したときに、全体積中に占める割合が２％となる油分の透明分離層が上層または下層に認められないことを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項９】
請求項１から８に記載の水中油型乳化組成物において、油水界面にラメラ状のナノディスクが吸着していることを特徴とする水中油型乳化組成物。
【請求項１０】
請求項１から９に記載の水中油型乳化組成物において、ナノディスクの長径が２０ｎｍ～１０００ｎｍの範囲であることを特徴とする水中油型乳化組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【関連出願】
【０００１】
本発明は、日本国特許出願：特願２０２０－０３６５１９号（２０２０年３月４日出願）の優先権に基づくものであり、同出願の全記載内容は引用をもって本書に組み込み掲載されているものとする。
続きを表示（約 3,400 文字）【技術分野】
【０００２】
本発明はナノディスク乳化組成物及びその製造方法、特にシリコーン系界面活性剤からなるナノディスク乳化組成物での乳化に関して、乳化安定性と使用性の向上に関する。
【背景技術】
【０００３】
親水性－疎水性の双方の性質を有する両親媒性の化合物のうち、例えば、リン脂質等のように、水性相中で二分子膜（ラメラ相）からなる球状の小胞体を形成するものがある。このような二分子膜小胞体をリポソームあるいはベシクルといい、これらはその小胞体内部に水性成分を、あるいは小胞体膜内に油性成分を安定に保持することができる。このため、例えば、薬剤を保持させて生体内に投与すると、代謝が抑制され、薬効を長期間にわたって維持できること等の利点から、医薬、化粧品、食品分野等におけるマイクロカプセルとして用いられている。一方、内相を包含しないナノディスクはラメラ液晶相の板状分散物である。小胞体膜内に油性成分を安定に保持することができるが、内相を包含しない。
【０００４】
特許文献１と２においては両親媒性物質として特定のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体を用いることによってベシクルが形成され、これを乳化剤として含むことでべたつかず、使用感の良い化粧料が得られたことが開示されている。
また、このようなベシクルを形成し得る両親媒性の化合物として、シリコーン系の界面活性剤が報告されている（例えば、特許文献３～７参照）。シリコーン系界面活性剤により形成されるベシクルの特徴としては、例えば、他のベシクル形成性能をもつ界面活性剤を用いた場合と比べて、容易にベシクルを調製することが可能であること等が挙げられる。
特許文献７においては内相を包含するベシクルによって水と溶解しない液相を外相に分散する技術が開示されている。しかしながらベシクルによる乳化は不安定であり実用には制約があったため、ベシクルの配合量が多くなる傾向があり、一般的に知られているようにベシクル形成活性剤によるべたつきなどが課題になる場合があった。さらに、シリコーン系界面活性剤でナノディスクを形成するという報告はなかった。
【０００５】
ＷＯ２０１０－０６４６７８号公報
特開２０１１－１９５５０９号公報
特開平０７－３２３２２２号公報
特開平０８－２３９４７５号公報
特開平０９－１７５９３０号公報
特許第５１２１１７９号公報
特許第３１３７５９２号広報
【０００６】
Ｈ．ＳＡＧＩＴＡＮＩ，Ｙ．ＨＩＲＡＩ，Ｋ．ＮＡＢＥＴＡａｎｄＭ．ＮＡＧＡＩ，ＥｆｆｅｃｔｏｆＴｙｐｅｓｏｆＰｏｌｙｏｌｓｏｎＳｕｒｆａｃｔａｎｔＰｈａｓｅＥｍｕｌｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ，Ｊ．ＪｐｎＯｉｌＣｈｅｍ．Ｓｏｃ．，Ｖｏｌ．３５，１０２－１０７（１９８６）
ＫｅｉＷａｔａｎａｂｅ，ＭｉｈａｒｕＮｉｓｈｉｄａ，ＫａｎａｋｏＮｉｓｈｉｍｕｒａ，ＹｏｒｉｋｏＭｕｎｅ，ＹｕｊｉＭａｔｓｕｓｈｉｔａ，ＡｙａｎｏＮａｋａｍｕｒａ，ＫｏｊｉＴｓｕｃｈｉｙａ，ＨｉｄｅｋｉＳａｋａｉ，ＨｅｉｎｚＨｏｆｆｍａｎｎ，ＨｉｇｈＳｋｉｎＨｙｄｒａｔｉｏｎａｎｄＣｏｍｆｏｒｔａｂｌｅＴｅｘｔｕｒｅｏｆａＭｏｉｓｔｕｒｉｚｉｎｇＬｏｔｉｏｎＦｕｌｆｉｌｌｅｄｂｙＣｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇｔｈｅＰｈａｓｅＳｅｑｕｅｎｃｅｏｆａＶｅｓｉｃｌｅ／ＭｉｃｅｌｌｅＣｏｍｐｌｅｘ，Ｊ．Ｓｏｃ．Ｃｏｓｍｅｔ．Ｃｈｅｍ．Ｊｐｎ．，５２，（４）２６０－２６８（２０１８）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
従来のベシクル乳化物に関しては経時あるいは温度に対する安定性が十分とは言えなかった。本発明は、前記従来技術の課題に鑑みて行われたものであり、その目的は、内相を包含するベシクルによるものではなくナノディスクによって乳化組成物の安定性を改善することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
前記従来技術の課題を解決するため、本発明者らが鋭意検討を行った結果、水相と油相と特定のシリコーン系界面活性剤を含む水中油型乳化組成物においてナノディスク前駆体となるベシクルを最適化することにより形成された内相を包含しないシリコーンナノディスクが油水界面に吸着することで乳化安定性を保てることを見出し、本発明を完成させるに至った。
【０００９】
本発明に係る水中油型乳化組成物は、（Ａ）水相と（Ｂ）油相と（Ｃ）ポリオキシアルキレン変性シリコーンを含む水中油型乳化組成物であり、
（Ａ）水相には１価のアルコールおよび２価のグリコールの配合量が合計で１～３５質量％あり、１価のアルコール単独では１～１５質量％、２価のグリコール単独では１～２０質量％の範囲、
（Ｂ）油相１～５０質量％、
（Ｃ）を組成物全体に対して０．２～５質量％、
をそれぞれ含むことを特徴とする。
（Ａ）水相における１価のアルコールとしてはエチルアルコールが好ましく、２価のグリコールとしてはジプロピレングリコールが好ましい。
また、（Ｂ）油相中におけるシリコーン油の割合が５０質量％以下であり、（Ｃ）成分がＰＥＧ－１２ジメチコンであることを特徴とする。さらに、ＰＥＧ－１２ジメチコンが５～２０質量％の濃度において水に溶解せず沈殿することを特徴としており、グリフィンの式によるＨＬＢ計算において１０未満である。
当該乳化組成物を４００００回転／分において６０分遠心分離処理したときに、下層に分離した透明層に平均粒子径３０ｎｍ～１５０ｎｍの粒子が存在し、当該乳化組成物を３０００回転／分において１６時間遠心分離処理したときには、全体積中に占める割合が２％となる油分の透明分離層が上層または下層に認められないことを特徴とする。
当該水中油型乳化組成物には油水界面にラメラ状のナノディスクが吸着している。このナノディスクは長径が２０ｎｍ～１０００ｎｍの範囲である。
当該水中油型乳化組成物には（Ｄ）成分としてスルホコハク酸ジエステル塩、アルキルアリルスルホン酸塩、アルキルエーテルスルホン酸塩、スルホコハク酸エステル塩、アシルメチルタウリン塩、アシルタウリン塩等から選ばれる１種または２種以上のイオン性界面活性剤を配合することができ、Ｎ－ステアロイル－Ｎ－メチルタウリン塩が特に好ましい。
その（Ｄ）イオン性界面活性剤の含有量は水中油型乳化組成物全体に対して０．０１～１．０質量％配合できる。
また、当該水中油型乳化組成物には（Ｅ）成分として高分子増粘剤を０．０５～１質量％の濃度として含むことができる。（Ｅ）成分としてはカルボキシビニルポリマーまたはその誘導体やアクリル酸系増粘剤が好ましい。（Ｅ）成分として高分子増粘剤がアクリル酸系増粘剤であるときには（ジメチルアクリルアミド／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）クロスポリマー、アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム／ＶＰコポリマー、（アクリロイルジメチルタウリンアンモニウムメタクリル酸べへネス－２５）クロスポリマー、（アクリル酸Ｎａ／アクリロイルジメチルタウリンＮａ）コポリマーから選ばれる１種または２種以上のアクリル酸系増粘剤であることを特徴とする。
さらに、当該水中油型乳化組成物には（Ｆ）エラストマーを配合することもできる。
【発明の効果】
【００１０】
本発明に係るナノディスク含有組成物は（Ａ）水相と（Ｂ）油相と（Ｃ）ポリオキシアルキレン変性シリコーンを特定量配合することにより、乳化安定性が向上し、使用性も良好である。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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