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公開番号2024124902
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-09-13
出願番号2023032880
出願日2023-03-03
発明の名称医薬化合物及びこれを用いたウイルス感染症治療用、緩和用、又は予防用医薬組成物
出願人国立大学法人秋田大学,国立大学法人東北大学
代理人個人
主分類C07C 49/248 20060101AFI20240906BHJP(有機化学)
要約【課題】抗ウイルス活性を有するクルクミンの熱変性化合物及びその類縁体に基づく医薬化合物又はその塩、及びこれを有効成分とするウイルス感染症治療、緩和又は予防用医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記の一般式A、B、又はCで表される医薬化合物又はその塩である。
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【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下記の一般式Ａ、Ｂ、又はＣで表される医薬化合物又はその塩。
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2024124902000008.jpg
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149
一般式Ａにおいて、Ｒ
１ａ
～Ｒ
１０ａ
は同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、水素、Ｃ
１－４
低級炭化水素基、又はベンゼン環に酸素原子が直接結合する酸素置換基である。ただし、少なくともＲ
１ａ
又はＲ
２ａ
は酸素置換基であり、少なくともＲ
６ａ
又はＲ
７ａ
は酸素置換基である。また、Ｒ
１ａ
～Ｒ
１０ａ
は隣接する置換基と結合して環を形成してはならない。さらに、Ｒ
１ａ
及びＲ
３ａ
が酸素置換基であるときＲ
２ａ
は酸素置換基であり、Ｒ
６ａ
及びＲ
８ａ
が酸素置換基であるときＲ
７ａ
は酸素置換基である。Ｒ
１１ａ
～Ｒ
１４ａ
は同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、水素、又はＣ
１－４
低級炭化水素基である。Ｒ
１１ａ
はＲ
１３ａ
と結合し環構造を形成していてもよい。
一般式Ｂにおいて、Ｒ
１ｂ
～Ｒ
１０ｂ
は同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、水素、Ｃ
１－４
低級炭化水素基、又は酸素置換基である。ただし、少なくともＲ
１ｂ
又はＲ
２ｂ
は酸素置換基であり、少なくともＲ
６ｂ
又はＲ
７ｂ
は酸素置換基である。また、Ｒ
１ｂ
～Ｒ
１０ｂ
は隣接する置換基と結合して環を形成してはならない。さらに、Ｒ
１ｂ
及びＲ
３ｂ
が酸素置換基であるときＲ
２ｂ
は酸素置換基であり、Ｒ
６ｂ
及びＲ
８ｂ
が酸素置換基であるときＲ
７ｂ
は酸素置換基である。Ｒ
１１ｂ
～Ｒ
１４ｂ
は同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、水素、又はＣ
１－４
低級炭化水素基である。Ｒ
１５ｂ
及びＲ
１６ｂ
は同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、水素、Ｃ
１－４
低級炭化水素基、又は置換基Ｚである。Ｒ
１１ｂ
はＲ
１３ｂ
又はＲ
１４ｂ
と結合し環構造を形成していてもよい。ただし、Ｒ
１３ｂ
又はＲ
１４ｂ
はＲ
１５ｂ
又はＲ
続きを表示（約 630 文字）【請求項２】
前記一般式ＡにおいてＲ
２ａ
、Ｒ
３ａ
、Ｒ
７ａ
、及びＲ
８ａ
は酸素置換基であり、前記一般式ＢにおいてＲ
２ｂ
、Ｒ
３ｂ
、Ｒ
７ｂ
、及びＲ
８ｂ
は酸素置換基であり、前記一般式ＣにおいてＲ
２ｃ
、Ｒ
３ｃ
、Ｒ
７ｃ
、及びＲ
８ｃ
は酸素置換基である、請求項１に記載の医薬化合物又はその塩。
【請求項３】
前記医薬化合物は前記一般式Ｂ又はＣで表され、前記一般式ＢにおいてＲ
１５ｂ
又はＲ
１６ｂ
は置換基Ｚであり、前記一般式ＣにおいてＲ
１７ｃ
又はＲ
１８ｃ
は置換基Ｚである、請求項１に記載の医薬化合物又はその塩。
【請求項４】
請求項１～３のいずれか１項に記載の医薬化合物又はその塩を有効成分とするウイルス感染症治療用、緩和用、又は予防用医薬組成物。
【請求項５】
コロナウイルス感染症用である請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
ＳＡＲＳ－ＣＯＶ－２ウイルス感染症用である請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
吸入投与又は経口投与用である請求項４に記載の医薬組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本願は医薬化合物及びこれを用いたウイルス感染症治療用、緩和用、又は予防用医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
近年、クルクミンの薬理活性が注目されている。クルクミンは多標的性化合物であり、これまでクルクミンの薬理作用として、抗腫瘍活性、抗炎症活性、抗菌活性等の薬理活性が知られている。また、新興ウイルスであるＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２に対する薬理活性も報告されている。例えば、非特許文献１は、臨床試験において、クルクミンの経口投与によりＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２感染症による肺炎の重症化を抑制する効果が得られたことを報告している。特許文献１は、ｉｎｖｉｔｒｏ試験において、クルクミン類のＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２感染抑制効果を報告している。クルクミンは食用されるスパイスであり、低毒性であることも知られている。
【０００３】
本発明者らはクルクミンの熱変性化合物及びその類縁体に関する薬理活性について、これまで種々の報告をしている。例えば、特許文献２は寄生虫症の治療又は予防効果を有するクルクミン類縁体を開示している。特許文献３、４はクルクミン類縁体を用いた抗癌剤を開示している。クルクミンの熱変性化合物及びその類縁体は、クルクミンと同様に低毒性であると考えられており、食用に用いることが期待されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開第２０２１／２５６５４７号
特許第５４９５６０８号
特許第５０５０２０６号
国際公開第２０２２／１９０９１５号
【非特許文献】
【０００５】
Kirti S Pawar et. al., “Oral Curcumin with Piperine as Adjuvant Therapy for the Treatment of COVID-19: A Randomized Clinical Trial”, Volume 12, Article 669362, Frontiers in Pharmacology, 2021
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
クルクミンの熱変性化合物及びその類縁体について、これまで抗ウイルス活性に着目して詳しく検討されていない。
【０００７】
そこで、本開示の主な目的は、上記実情を鑑み、抗ウイルス活性を有するクルクミンの熱変性化合物及びその類縁体に基づく医薬化合物又はその塩、及びこれを有効成分とするウイルス感染症治療、緩和又は予防用医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本開示は少なくとも以下の態様を提供する。
【０００９】
第１態様は、下記の一般式Ａ、Ｂ、又はＣで表される医薬化合物又はその塩である。
【００１０】
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149
（【００１１】以降は省略されています）

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