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公開番号2025099371
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2023215993
出願日2023-12-21
発明の名称抗真菌性化合物およびそれを含む組成物
出願人国立大学法人鳥取大学
代理人個人,個人,個人
主分類C07D 303/14 20060101AFI20250626BHJP(有機化学)
要約【課題】抗真菌活性を有する化合物およびそれを含む組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、ならびにそれを含む抗真菌剤および医薬組成物が提供される。医薬組成物は白癬の治療または予防における使用のためのものであり得る。
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2025099371000010.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">48</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">161</com:WidthMeasure> </com:Image> 【選択図】図3
特許請求の範囲【請求項１】
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000007.tif
49
166
で表される化合物。
続きを表示（約 490 文字）【請求項２】
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000008.tif
49
166
で表される化合物を含む、抗真菌剤。
【請求項３】
前記真菌が白癬菌である、請求項２に記載の抗真菌剤。
【請求項４】
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000009.tif
50
166
で表される化合物を含む、医薬組成物。
【請求項５】
白癬の治療または予防における使用のための、請求項４に記載の医薬組成物。
【請求項６】
Auricularia属キノコまたはその培養ろ液を極性有機溶媒で抽出して抗白癬菌活性を含有する抽出物を得ることを含む、抗白癬菌剤または白癬の治療もしくは予防用の医薬組成物の製造方法。
【請求項７】
（ａ）前記キノコがAuricularia heimuerであるか、（ｂ）前記極性有機溶媒が酢酸エチルを含むか、または、（ｃ）前記（ａ）および（ｂ）の両方である、請求項６に記載の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、抗真菌活性を有する化合物およびそれを含む組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
真菌感染によって引き起こされる疾患を真菌症と呼ぶ。真菌症は、真菌が肺や脳といった体の深部に感染して起こる深在性真菌症（一般的に重篤な症状をもたらし得る）と、真菌が皮膚などの体表面に感染して起こる表在性真菌症に分けられる。これら２種類の真菌症のうち、約９９．９％が表在性真菌症であり、さらにその中でも白癬と呼ばれる真菌症が約８７％を占めると考えられている。したがって、真菌症の大部分が白癬である。
【０００３】
白癬とは、白癬菌の感染によって発症する真菌症であり、感染部位に応じて足白癬、爪白癬、体部白癬、および股部白癬の４種類に分けられる。日本では、足白癬および爪白癬が主要な白癬であり、２００７年のデータでは、患者数はそれぞれ約２５００万人および約１２００万人と推定されていて非常に多い。
【０００４】
２０１７年から２０２５年に至るまでには日本における爪白癬治療薬の市場規模がほぼ倍増するという予測が出ている。現在上市されている抗真菌薬としては、イミダゾール系の薬剤であるルリコナゾール、ラノコナゾール、ケトコナゾール、ネチコナゾール、およびビホナゾール、トリアゾール系薬剤であるクレナフィン、モルホリン系の薬剤であるアモロルフィン、チオカルバミン酸系の薬剤であるリラナフタート、アリルアミン系の薬剤であるテルビナフィン、並びにベンジルアミン系の薬剤であるブテナフィンが挙げられる。これらの抗真菌薬は真菌の細胞膜を構成するエルゴステロールの生合成の阻害を作用機序とすると考えられており、その構造的特徴から上記の６系統に分類されている。
【０００５】
このように、白癬に対する抗真菌薬は少なくとも１０種類上市されているが、それらの既存薬は作用機序および／または構造が類似していると考えられるため、耐性菌が出現した場合、どの薬も有効性が低下してしまう恐れがある。また、これらのように既に白癬に対する治療薬が利用可能になっているにも関わらず、皮膚科を受診した患者における白癬患者の割合が増えているという調査結果も存在する。こうした背景から、既存薬とは異なる作用機序および／または構造を持つ抗真菌薬の開発が待ち望まれている。
【０００６】
抗真菌活性を持つ、天然物由来の生理活性物質がいくつか知られている。例えば特許文献１では、ユーカリ属植物枝葉の極性有機溶媒抽出物に含まれるジヒドロカルコン化合物が、特許文献２では、サクラソウ科植物の抽出物が、それぞれ抗真菌作用を有することが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特開２００８－７４８６５
特開２０２３－１３８６１１
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本開示の様々な実施形態は、抗真菌活性を有する化合物およびそれを含む組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者らは、キクラゲ（キノコ）の抽出物に抗真菌活性をもつ物質が含まれることを発見した。さらに、その抽出物に含まれる活性化合物を単離し同定したところ、驚くべきことにそれはこれまで上市されているどの化合物とも構造が異なる新規化合物であった。
【００１０】
本開示は以下の実施形態を含む。
［１］
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000002.tif
48
163
で表される化合物。
［２］
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000003.tif
49
163
で表される化合物を含む、抗真菌剤。
［３］
前記真菌が白癬菌である、［２］に記載の抗真菌剤。
［４］
下記式（Ｉ）
TIFF
2025099371000004.tif
49
163
で表される化合物を含む、医薬組成物。
［５］
白癬の治療または予防における使用のための、［４］に記載の医薬組成物。
［６］
Auricularia属キノコまたはその培養ろ液を極性有機溶媒で抽出して抗白癬菌活性を含有する抽出物を得ることを含む、抗白癬菌剤または白癬の治療もしくは予防用の医薬組成物の製造方法。
［７］
（ａ）前記キノコがAuricularia heimuerであるか、（ｂ）前記極性有機溶媒が酢酸エチルを含むか、または、（ｃ）前記（ａ）および（ｂ）の両方である、［６］に記載の製造方法。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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