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公開番号2025137454
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-19
出願番号2025032116
出願日2025-02-28
発明の名称TRPV1活性抑制剤、および、その利用
出願人株式会社マンダム
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 31/35 20060101AFI20250911BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】新規なTRPV1活性抑制剤、および、その利用を提供する。
【解決手段】ルペオール、グアイアズレン、トングハオス、ルペオールの誘導体、グアイアズレンの誘導体、トングハオスの誘導体、および、これらの誘導体の塩からなる群より選択される、少なくともいずれか1種を有効成分として含有する、TRPV1活性抑制剤を用いる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ルペオール、グアイアズレン、トングハオス、ルペオールの誘導体、グアイアズレンの誘導体、トングハオスの誘導体、および、これら誘導体の塩からなる群より選択される少なくともいずれか１種を有効成分として含有する、ＴＲＰＶ１活性抑制剤。
続きを表示（約 170 文字）【請求項２】
ＴＲＰＭ８活性促進作用を有さない、請求項１に記載のＴＲＰＶ１活性抑制剤。
【請求項３】
請求項１に記載のＴＲＰＶ１活性抑制剤を含む、皮膚刺激抑制剤。
【請求項４】
請求項１若しくは請求項２に記載のＴＲＰＶ１活性抑制剤、または、請求項３に記載の皮膚刺激抑制剤を含む、皮膚外用剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＴＲＰＶ１活性抑制剤、および、その利用に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
ＴＲＰＶ１（Transient Receptor Potential Vanilloid 1）は、カプサイシンおよび熱などに感受性を有するイオンチャネルであることが知られている。また、ＴＲＰＶ１の活性化は、炎症性疼痛と関連していることも知られている。
【０００３】
このため、ＴＲＰＶ１の活性を抑制する物質（ＴＲＰＶ１活性抑制剤）は、炎症性疼痛用の鎮痛剤等として有用である。このようなＴＲＰＶ１の活性を抑制する物質としては、例えば、メントール、メントキシプロパンジオール、メントングリセリンアセタール、および、乳酸メンチルが知られている（特許文献１～３）。
【０００４】
しかしながら、これらの物質は、ＴＲＰＶ１の活性を抑制する作用に加えて、ＴＲＰＭ８（Transient Receptor Potential Melastatin 8）の活性を促進する作用をも有することから、これらの物質が肌に清涼感を付与してしまう場合がある。それ故に、これらの物質を、清涼感の付与が不要な製剤の成分として使用することは難しい。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１７－０７４０２４号公報
特開２０１７－０７５１２９号公報
特開２０２２－１４４９７１号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
上述した状況下において、新規なＴＲＰＶ１活性抑制剤の開発が求められている。
【０００７】
本発明の一態様は、新規なＴＲＰＶ１活性抑制剤、および、その利用を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者は、ルペオール、グアイアズレン、トングハオス、ルペオールの誘導体、グアイアズレンの誘導体、トングハオスの誘導体、および、これらの誘導体の塩がＴＲＰＶ１の活性を抑制する作用を有することを見出し、本発明を完成するに至った。本発明は、以下の発明を包含する。
【０００９】
〔１〕ルペオール、グアイアズレン、トングハオス、ルペオールの誘導体、グアイアズレンの誘導体、トングハオスの誘導体、および、これらの誘導体の塩からなる群より選択される少なくともいずれか１種を有効成分として含有する、ＴＲＰＶ１活性抑制剤。
【００１０】
〔２〕ＴＲＰＭ８活性促進作用を有さない、〔１〕に記載のＴＲＰＶ１活性抑制剤。
（【００１１】以降は省略されています）

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