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公開番号2025164466
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-30
出願番号2024068468
出願日2024-04-19
発明の名称造粒組成物及び固形製剤の製造方法、並びに造粒装置
出願人三生医薬株式会社
代理人弁理士法人お茶の水内外特許事務所
主分類A61K 9/14 20060101AFI20251023BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の課題は、有効成分又は生体機能性成分を含む造粒用液体又はその乾燥体からなる核粒子と、前記核粒子の外周面を覆う複数の固体粒子からなる外層と、を有する造粒組成物を、生産性よく製造することである。好ましくは、当該造粒組成物の粒径を制御可能とすることである。
【解決手段】有効成分又は生体機能性成分を含む造粒用液体を、流動床に収容されて流動する複数の固体粒子を含む固体粒子群に、ノズル噴霧する工程を有する、医薬品又は健康食品用造粒組成物の製造方法を提供する。好ましくは、前記噴霧は2流体ノズルによって行われる。
【選択図】図2
特許請求の範囲【請求項１】
有効成分又は生体機能性成分を含む造粒用液体を、流動床に収容されて流動する複数の固体粒子を含む固体粒子群に、ノズル噴霧する工程を有する、医薬品又は健康食品用造粒組成物の製造方法。
続きを表示（約 660 文字）【請求項２】
前記ノズルが、一流体ノズル又は多流体ノズルである、請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
前記ノズルが、二流体ノズルであり、前記二流体ノズルには前記造粒用液体及び気体が供給される、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項４】
前記二流体ノズルに供給される、前記造粒用液体の液圧と前記気体の気圧との比率（液圧／気圧）が０．１～２．０である、請求項３に記載の製造方法。
【請求項５】
前記造粒用液体の噴霧速度が５ｇ／分以上である、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項６】
前記造粒組成物は、前記造粒用液体又はその乾燥体からなる核粒子と、前記核粒子の外周面に付着した前記複数の固体粒子からなる外層と、を有する、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項７】
前記造粒用液体が高分子物質を含む、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項８】
前記有効成分又は生体機能性成分が難水溶性成分、マスキングが必要な成分、ターゲティングが必要な成分、ペプチド、タンパク質又は核酸である、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項９】
前記造粒組成物の粒子径（Ｄ５０）が１０００μｍ以下である、請求項１又は２に記載の製造方法。
【請求項１０】
前記造粒組成物の粒子径（Ｄ９０）が１６００μｍ以下である、請求項１又は２に記載の製造方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、造粒組成物及び固形製剤の製造方法、並びに造粒装置に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
医薬品や健康食品の分野において、有効成分やその他の生体機能性成分を含有する「造粒組成物」を含む製剤が知られている。「造粒」とは、単一もしくは多成分からなる粉末原料を、より大きな粒状に加工する操作であり；造粒組成物とは、造粒により得られる粒状物質をいう。
【０００３】
造粒の手法には様々な手法が知られており、典型的には、乾式造粒と湿式造粒とが挙げられる。簡単に述べると、乾式造粒とは、粉状の粉末をそのまま、もしくは前処理を行った粉末に、圧力をかけることで粒状物（顆粒ともいう）にする方法であり；湿式造粒とは、水またはバインダーを溶解した溶液を粉末に滴下又はスプレー噴霧して湿潤させ、その水分を乾燥し粒状物（顆粒）にする方法である。
【０００４】
湿式造粒の一例として、流動層造粒という方式があり、原料粉粒体を流動させた状態の層（流動層）を形成してから、水またはバインダーを溶解した溶液を滴下又は噴霧して、原料粉粒体を凝集または被覆により粒状物に成長させる方式である。例えば、特許文献１には、難溶性薬物の一部または全部を結合液に配合して流動層造粒することを特徴とする固形製剤の製造方法が記載されている。特許文献２には、水溶性賦形剤と崩壊剤の混合物に、イソキサゾール誘導体を水溶性結合剤の水溶液に分散させた懸濁液をスプレー散布して、造粒物を調製したことが記載されている。
【０００５】
一方、これらの方法とは全く異なる造粒手法として、有効成分やその他の生体機能性成分を含む溶液からなる液体粒子を成形して、該有効成分又は生体機能性成分を含む顆粒（造粒組成物）とするか（特許文献３）；あるいは、有効成分やその他の生体機能性成分を含む溶液からなる核粒子と、その核粒子を覆う固体粒子とかなる顆粒（造粒組成物）を製造する手法が知られている（特許文献４）。特許文献５には、このような顆粒を得る造粒方法として、該有効成分又は生体機能性成分を含む造粒用液体原料の液滴を、流動する粒子状の被覆剤からなる流動床に、一定の条件下、間歇的に滴下することにより、シャープな粒度分布を有する粉粒体を得ることができる旨開示されている。
【０００６】
また、この造粒手法により得られた顆粒を、そのまま顆粒剤とすること、カプセル皮膜に充填してカプセル剤とすること、又は、その他の成分（顆粒以外の成分）との混合物を打錠して錠剤とすること（特許文献６）、が知られている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特開２００３－１６０４７４号公報
特開２００４－１３７２７２号公報
特開２０１７－２１０４１５号公報
特開２０１９－１８２８５６号公報
特開２０２０－０９０４６０号公報
国際公開第２０２０／２１３５８９号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
しかしながら、特許文献３～５に記載のように、造粒用液体を、固体粒子を収容した流動床に、間歇的に滴下する方法では、造粒組成物の生産性が十分でないことがあった。すなわち、これらの手法によっては、造粒用液体の滴下量（単位時間当たりの供給量）を十分に高められないという事情があった。仮に、造粒組成物の生産性を高めるべく、造粒用液体の滴下量を上げると、滴下した液滴の粒子径を制御することが困難になり、その結果、得られる造粒組成物（粒子）の粒子径を制御し難くなり、粒子径のばらつきが大きくなるなどの課題が生じることがある。
【０００９】
このようなことから、造粒用液体を、固体粒子を収容した流動床に投下する造粒方法において、生産性が高く且つ粒子径の制御が容易な方法の開発が求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明の第一は、例えば、以下に示す造粒組成物の製造方法に関する。
［１］有効成分又は生体機能性成分を含む造粒用液体を、流動床に収容されて流動する複数の固体粒子を含む固体粒子群に、ノズル噴霧する工程を有する、医薬品又は健康食品用造粒組成物の製造方法。
（【００１１】以降は省略されています）

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