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公開番号2025105886
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-10
出願番号2025075318,2021080607
出願日2025-04-30,2021-05-11
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 45/00 20060101AFI20250703BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド0.015重量%以上、及びニコチン酸ベンジルエステル0.01重量%以上を含む外用組成物において、経時的に生じる褐変を抑制できる製剤技術を提供することである。
【解決手段】外用医薬組成物において、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド0.015重量%以上、及びニコチン酸ベンジルエステル0.01重量%以上と共に、モノテルペンを含有させることにより、経時的に生じる褐変を効果的に抑制できる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、ニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上、及びメントールを含有する、外用組成物（但し、クロルフェニラミンマレイン酸塩を含む場合を除く）。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
前記ノナン酸バニリルアミドの含有量が０．０５～０．１重量％である、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
前記ニコチン酸ベンジルエステルの含有量が０．０４～０．１重量％である、請求項１又は２に記載の外用組成物。
【請求項４】
前記非ステロイド性抗炎症薬が、ロキソプロフェン、ジクロフェナク、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項５】
液剤、クリーム剤、ローション剤、ジェル剤、又は乳液剤である、請求項１～４のいずれかに記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、及びニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上を含み、経時的に生じる褐変を抑制できる外用組成物に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
ロキソプロフェンナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、インドメタシン等に代表される非ステロイド性抗炎症薬は、外用医薬組成物の有効成分として広く使用されている。また、ノナン酸バニリルアミドは、温感付与、血行促進等の効能が知られており、外用医薬組成物の有効成分として広く使用されている。更に、ニコチン酸ベンジルエステルは、吸収促進、血行促進等の効能が知られており、外用医薬組成物の有効成分として広く使用されている。
【０００３】
従来、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル等を有効成分として配合した外用組成物の処方が種々提案されている。例えば、特許文献１には、ロキソプロフェン０．５～５重量％、ノナン酸バニリルアミド、及び水を含有する外用消炎鎮痛剤組成物は、ロキソプロフェンの消炎鎮痛作用を向上させ得ることが記載されている。また、特許文献２には、インドメタシンと、ノナン酸バニリルアミド及び／又はニコチン酸ベンジルエステルとを含む外用剤は、インドメタシンの保存安定性を向上させ得ることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１８－６５８７８号公報
特開平４－７７４２５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド、及びニコチン酸ベンジルエステルを含む外用組成物において、ノナン酸バニリルアミド及びニコチン酸ベンジルエステルの効能を効果的に発揮させるべく、これら両成分の含有量を高めた処方について検討を進めた。その結果、非ステロイド性抗炎症薬と共に、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上を共存させると、経時的な褐変が生じることを知得した。更に、非ステロイド性抗炎症薬と共に、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上及びニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上を共存させると、経時的に生じる褐変が顕著になることを知得した。
【０００６】
そこで、本発明の目的は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、及びニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上を含む外用組成物において、経時的に生じる褐変を抑制できる製剤技術を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、外用医薬組成物において、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、及びニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上と共に、モノテルペンを含有させることにより、経時的に生じる褐変を効果的に抑制できることを見出した。発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、ニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上、及びモノテルペンを含有する、外用組成物。
項２．前記非ステロイド性抗炎症薬が、ロキソプロフェン、ジクロフェナク、及びこれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種である、項１に記載の外用組成物。
項３．前記モノテルペンが、メントールである、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．液剤、クリーム剤、ローション剤、ジェル剤、又は乳液剤である、項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の外用組成物は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、及びニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上を含んでいながらも、経時的に生じる褐変を効果的に抑制でき、優れた製剤安定性を備え、保存中に含有成分を安定に保持し、良好な外観形状を維持することができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
１．外用組成物
本発明の外用組成物は、非ステロイド性抗炎症薬、ノナン酸バニリルアミド０．０１５重量％以上、ニコチン酸ベンジルエステル０．０１重量％以上、及びモノテルペンを含有することを特徴とする。以下、本発明の外用組成物について詳述する。
（【００１１】以降は省略されています）

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